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RWJ 67657,≥95%
【英文同義名】:JNJ 3026582; RWJ67657; RWJ-67657; RWJ-67657; RWJ-67657.
【中文同義名】:
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品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價(元) |
Gene Operation | RWJ 67657 | IMA1017-0010MG | 10 mg | ¥2,489.00 |
IMA1017-0050MG | 50 mg | ¥10,679.00 |
產(chǎn)品描述
RWJ 67657是一種高選擇性p38α和p38β抑制劑,IC50值分別為1和11 μM,但是,它不能抑制 p38γ和p38δ亞型。RWJ 67657還可以抑制TNF-α和IL-1β產(chǎn)生,IC50值分別為3和11 nM。另外,RWJ 67657抑制LPS處理的小鼠和大鼠中TNF-α的釋放,ED50值分別為25 mg/kg和10 mg/kg[1]。RWJ 67657有效抑制T細胞核單核細胞中HIV-1的增殖[2]。另外,RWJ 67657可以抑制分離的心肌成纖維細胞中TGFβ-1刺激的膠原合成和α-SMA表達,還可以保護培養(yǎng)的肌細胞免受過氧化氫誘導的細胞凋亡[3,4]。
靶點
Targets | p38α | p38β |
IC50 | 1μM | 11μM [1] |
化學特性
Cas No.: 215303-72-3 | 分子量: 425.5 |
分子式: C27H24FN3O | 純度: ≥95% |
同義名: JNJ 3026582; RWJ67657; RWJ-67657; RWJ-67657; RWJ-67657 | |
化學名: 4-[4-(4-Fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-3-butyn-1-ol | |
外觀: white solid powder | |
溶解: Soluble in DMSO(100 mM ) or ethanol(100 mM) | |
保存:Store powder at -20 ºC for the stability of three years. |
結(jié)構(gòu)式
參考文獻
[1] Wadsworth SA, et al. RWJ 67657, a potent, orally active inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase.J Pharmacol Exp Ther, 291(2):680-7(1999).
[2] Faas MM, et al. Monocyte intracellular cytokine production during human endotoxaemia with or without a second in vitro LPS challenge: effect of RWJ-67657, a p38 MAP-kinase inhibitor, on LPS-hyporesponsiveness. Clin Exp Immunol. 127(2):337-43(2002).[3] Westra J, et al. Chemokine production and E-selectin expression in activated endothelial cells are inhibited by p38 MAPK (mitogen activated protein kinase) inhibitor RWJ 67657.Int Immunopharmacol.5(7-8):1259-69
(2005).
[4] Muthumani K, et al. Suppression of HIV-1 viral replication and cellular pathogenesis by a novel p38/JNK kinase inhibitor.AIDS. 26;18(5):739-48(2004).