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產品簡介
產品介紹
Ruxolitinib，>99%
【英文同義名】：INC424; INCB18424; Jakafi®;Jakavi®
【中文同義名】：
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品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Ruxolitinib | IJS1003-0005MG | 5 mg | ¥1,299.00 |
IJS1003-0010MG | 10 mg | ¥1,839.00 | ||
IJS1003-0025MG | 25 mg | ¥2,539.00 | ||
IJS1003-0050MG | 50 mg | ¥4,359.00 |
產品描述
Ruxolitinib(INCB18424)是強效的，選擇性JAK1和JAK2 inhibitor(IC50分別為2.7和4.5nM)，具有強效的抗腫瘤和免疫調節(jié)活性[1]。Ruxolitinib抑制IL-6信號(IC50=281nM)和JAK2V617F+ Ba/F3細胞增殖(IC50 =127 nM)[2]。Ruxolitinib也可以抑制野生型JAK2和JAK2 V617F突變體病人中STAT3的磷酸化。臨床應用于它能顯著降低循環(huán)炎性細胞因子的水平有關。在大鼠佐劑性關節(jié)炎和多重鼠科關節(jié)炎模型中ruxolitinib具有有效作用。
靶點
Targets | JAK1 | JAK2 |
IC50 | 3.3 nM | 2.8 Nm[1] |
化學特性
Cas No.: 941678-49-5 | 分子量: 306.37 |
分子式: C17H18N6 | 純度: >99% |
同義名: INC424; INCB18424; Jakafi®;Jakavi® | |
化學名: (3R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile | |
外觀: 類白色固體 | |
溶解: Soluble in DMSO (61 mg/ml), ethanol (15 mg/ml) with warming, DMF (~5 mg/ml), water (<1 mg/ml at 25 °C), and methanol. | |
保存：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
結構式
參考文獻
[1] Quintás-Cardama A,et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood. 115(15):3109-17(2010).
[2] Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med. 366(9):799-807(2012).
