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- ICG1141-0001MG 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):538更新時間:2023-03-15 09:20:54
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ICG1141-Quizartinib
Quizartinib,>99%
【英文同義名】:AC-220, AC220, AC 220, AC010220, AC 010220
訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價(元) |
Gene Operation | Quizartinib | ICG1141-0001MG | 1 mg | ¥879.00 |
ICG1141-0005MG | 5 mg | ¥1,699.00 | ||
ICG1141-0010MG | 10 mg | ¥2,899.00 |
產(chǎn)品描述
Quizartinib(AC220)是強效的,高選擇性FLT3抑制劑,對FLT3具有高親和性(Kd = 1.6 nM),并抑制野生型 FLT3和突變型FLT3/ITD,IC50值分別為5 nM和1 nM。另外,也會抑制人白血病細(xì)胞MV4-11的生長(IC50 = 0.56 nM),MV4-11細(xì)胞含有純合的FLT3-ITD突變,并且是FLT3依賴的[1]。由于在移植瘤模型中具有良好的藥物特性,*的藥效和耐受性,quizartinib在人體內(nèi)表現(xiàn)出安全性,已用于急性骨細(xì)胞白血病的II期臨床實驗中[2]。另外,quizartinib選擇性抑制酪氨酸激酶III級受體,如FMS相關(guān)的酪氨酸激酶3 (FLT3/STK1), 集落刺激因子1受體 (CSF1R/FMS), 肝細(xì)胞因子受體(SCFR/KIT), 和血小板衍生生長因子受體(PDGFRs)[3]。
靶點
靶點 | FLT3 (ITD) | FLT3 (WT) |
IC50(半數(shù)有效濃度) | 1.1 nM [1] | 4.2 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 950769-58-1 | 分子量: 523.67 |
分子式: C28H41N7O3 | 純度: >99% |
同義名: AC-220, AC220, AC 220, AC010220, AC 010220 | |
化學(xué)名: | |
外觀: 灰白色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存:3年 -20℃粉狀 |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.5237 | 2.6184 | 5.2367 | 13.0918 | 26.1835 | 52.3670 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Quizartinib的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Zarrinkar PP, et al. AC220 is a uniquely potent and selective inhibitor of FLT3 for the treatment of acute myeloid leukemia (AML). Blood. 2009 Oct 1;114(14):2984-92.
[2] Fathi AT, Chabner BA. FLT3 inhibition as therapy in acute myeloid leukemia: a record of trials and tribulations. Oncologist. 2011;16(8):1162-74.
[3] Kampa-Schittenhelm KM, et al. Quizartinib (AC220) is a potent second generation class III tyrosine kinase inhibitor that displays a distinct inhibition profile against mutant-FLT3, -PDGFRA and -KIT isoforms. Mol Cancer. 2013 Mar 7;12:19.