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ICA1044-0010MGEnzastaurin,≥99%
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • ICA1044-0010MG 產(chǎn)品型號(hào)
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問(wèn)次數(shù):411更新時(shí)間:2023-03-15 09:20:54

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
Enzastaurin ,也稱為L(zhǎng)Y-317615,是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)的,選擇性的PKC β抑制劑,IC50值為6 nM,還可以抑制PKC α(IC50=39 nM),PKC γ(IC50=83 nM)和PKC ε(IC50=110 nM) [1]。Enzastaurin 抑制腫瘤細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,如U87MG惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞,HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞[1]和MM 細(xì)胞[2],還可以抑制GSK3β
產(chǎn)品介紹

Enzastaurin≥99% 

【英文同義名】:LY317615,D04014

【中文同義名】:

訂購(gòu)信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號(hào)

規(guī)

目錄價(jià)(元)

Gene Operation

Enzastaurin

ICA1044-0010MG

10 mg

¥869.00

ICA1044-0050MG

50 mg

¥2,989.00

ICA1044-0100MG

100 mg

¥4,369.00

ICA1044-0200MG

200 mg

¥7,659.00

產(chǎn)品描述

Enzastaurin ,也稱為LY-317615,是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)的,選擇性的PKC β抑制劑,IC50值為6 nM,還可以抑制PKC α(IC50=39 nM),PKC γ(IC50=83 nM)PKC ε(IC50=110 nM) [1]。Enzastaurin 抑制腫瘤細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,如U87MG惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞,HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞[1]MM 細(xì)胞[2],還可以抑制GSK3βser9,核糖體蛋白S6S240/244AKTThr308的磷酸化[1] [2]。另外,在腫瘤移植瘤模型中enzastaurin具有抗血管增生和抗增殖作用[1]。Enzastaurin已經(jīng)用于晚期復(fù)發(fā)型/難治療的DLBCL 套細(xì)胞淋巴瘤(MCL) II期臨床實(shí)驗(yàn)中。

 

靶點(diǎn)

Targets

PKCβ

PKCα

PKCγ

PKCε

IC50

6 nM

39 nM

83nM

110 nM

 

化學(xué)特性

Cas No.: 170364-57-5

分子量: 515.61

分子式: C32H29N5O2

純度: >99% 

同義名: LY317615,D04014

化學(xué)名: 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1

H-pyrrole-2,5-dione

外觀: A crystalline solid

溶解: Soluble in DMSO (7.0 mg/ml)

保存:Store powder at -20 ºC for the stability of three years.

 

結(jié)構(gòu)式

 

參考文獻(xiàn)

[1] Graff JR, at el. The protein kinase Cbeta-selective inhibitor, Enzastaurin (LY317615.HCl), suppresses signaling through the AKT pathway, induces apoptosis, and suppresses growth of human colon cancer and glioblastoma xenografts. Cancer Res. 65(16):7462-9(2005).

[2] Podar K, at el. Targeting PKC in multiple myeloma: in vitro and in vivo effects of the novel, orally available small-molecule inhibitor enzastaurin (LY317615.HCl). Blood. 109(4):1669-77(2007).

 



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