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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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ICG1033-WZ4002WZ4002
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICG1033-WZ4002 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：741更新時(shí)間：2023-03-15 09:42:09
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
ICG1033-WZ4002
ICG1033-WZ4002，>99%
【英文同義名】：CHEBI: 61400, 1213269-23-8, WZ-4002
訂購(gòu)信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | ICG1033-0005MG | 5 mg | ¥549.00 | |
ICG1033-0010MG | 10 mg | ¥839.00 | ||
ICG1033-0050MG | 50 mg | ¥2,989.00 | ||
ICG1033-0100MG | 100 mg | ¥5,329.00 |
產(chǎn)品描述
是種新型突變體EGFR激酶抑制劑，能有效抑制EGFRL858R和 EGFRL858R/T790M， 其IC50分別為2 nM和8 nM， 其比對(duì)EGFRT790M的抑制效果高30-至100倍，對(duì)野生型EGFR的選擇性比對(duì)其他喹唑啉類EGFR抑制劑（HKI-272和CL-387，785）低超過(guò)100倍 [1]。能*抑制Src TKI耐藥細(xì)胞株H1972和HCC827 EGFR的磷酸化 [2]。在EGFRT790M小鼠模型中，能顯著抑制腫瘤進(jìn)展 [1]。分別以低劑量和高劑量的處理NSCLC細(xì)胞耐藥株，能導(dǎo)致示蹤劑攝取平均下降26%和36% [3]。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | EGFRL858R | EGFRL858R/T790M |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 2 nM | 8 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 1213269-23-8 | M. Wt.: 494.18 |
Formula: C25H27ClN6O3 | Purity: ≥98% |
Synonym: CHEBI:61400, 1213269-23-8, WZ-4002 | |
Chemical Name: N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl) acrylamide | |
Solubility: Soluble in DMSO (up to 25 mM) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4942 | 2.4709 | 4.9418 | 12.3545 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Zhou, W. et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M. Nature 462, 1070-1074 (2009).
[2] Sakuma, Y. et al. , a third-generation EGFR inhibitor, can overcome anoikis resistance in EGFR-mutant lung adenocarcinomas more efficiently than Src inhibitors. Laboratory investigation; a journal of technical methods and pathology 92, 371-383 (2012).
[3] Zannetti, A., Iommelli, F., Speranza, A., Salvatore, M. & Del Vecchio, S. 3'-deoxy-3'-18F-fluorothymidine PET/CT to guide therapy with epidermal growth factor receptor antagonists and Bcl-xL inhibitors in non-small cell lung cancer. Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine 53, 443-450 (2012).
