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產品簡介
產品介紹
ICG1028 Lapatinib
Lapatinib，>99%
【英文同義名】：GW572016; Tykerb; GW 572016; (INN)
【中文同義名】：拉帕替尼
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | ICG1028-0025MG | 25 mg | ¥869.00 | |
ICG1028-0100MG | 100 mg | ¥2,199.00 |
產品描述
(同義名：GW572016; Tykerb; GW 572016; (INN))是強效的雙重EGFR和ErbB-2抑制劑，對純化的EGFR和ErbB-2其IC50分別為10.2和9.8 nM。有效抑制EGFR和ErbB-2自磷酸化，并抑制HN5和 BT474移植瘤模型中腫瘤細胞生長[1]。與其他可逆的4-苯胺喹唑啉化合物相比，lapatinib具有非常低的脫靶率，對EGFR和ErbB-2的細胞內結構域的Kiapp值分別為3 nM和13 nM[2]。通常以lapatinib ditosylate的形式用于轉移性乳腺癌病人的II和III期臨床治療[3]。與tamoxifen聯(lián)合作用，lapatinib有效地抑制tamoxifen耐受的ErbB2過表達的MCF-7乳腺瘤抑制瘤的生長[4]。
靶點
靶點 | ErbB2 | EGFR |
IC50（半數有效濃度） | 9.2 nM | 10.8 nM |
化學特性
Cas No.: 231277-92-2 | 分子量: 581.06 |
分子式: C29H26ClFN4O4S | 純度: >99% |
同義名: GW572016; Tykerb; GW 572016; (INN) | |
化學名: N-(4-(3-fluorobenzyloxy)-3-chlorophenyl)-6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylamino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine,di4- methylbenzenesulfonate | |
外觀:淺黃色固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mg/ml) | |
保存：3年 -20℃固體 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.5811 | 2.9053 | 5.8106 | 14.5265 | 29.0530 | 58.1060 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Rusnak DW,et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 1(2):85-94(2001).
[2]Nelson MH, et al. A review of lapatinibditosylate in the treatment of refractory or advanced
breast cancer. Ther Clin Risk Manag. 3(4):665-73(2007).
[3] Chu I, et al. The dual ErbB1/ErbB2 inhibitor, lapatinib (GW572016), cooperates with tamoxifen to inhibit both cell proliferation- and estrogen-dependent gene expression in antiestrogen-resistant breast cancer. Cancer Res. 65(1):18-25(2005).
