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ICG1023Neratinib
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  • ICG1023 產(chǎn)品型號
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):385更新時間:2023-03-15 09:43:06

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產(chǎn)品簡介
Neratinib (同義名:HKI-272; HKI 272) 是一種高度選擇性的HER2和EGFR抑制劑,IC50分別為59 nM和92 nM;微弱抑制KDR和Src,對Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf和c-Met沒有顯著的抑制作用。
產(chǎn)品介紹

ICG1023-Neratinib

Neratinib>99%

【英文同義名】:HKI-272; HKI 272

【中文同義名】:來那替尼

訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號

規(guī)

目錄價(元)

Gene Operation

ICG1023-0005MG

5 mg

¥2,779.00

ICG1023-0010MG

10 mg

¥5,002.00

ICG1023-0050MG

50 mg

¥12,505.00

ICG1023-0100MG

100 mg

¥22,509.00

 

產(chǎn)品描述

(同義名:HKI-272; HKI 272是一種高度選擇性的HER2EGFR抑制劑,IC50分別為59 nM92 nM;微弱抑制KDRSrc,對Akt,CDK1/2/4, IKK-2 MK-2, PDK1 c-Rafc-Met沒有顯著的抑制作用。在體外非常有效地抑制過表達HER-2的乳腺癌細胞和EGFR依賴的細胞的增殖[1]。與EGFR的可逆抑制劑Erlotinib Gefitinib相比, (HKI-272)用于治療EGFR突變的NSCLCs會更有效[2]。 (HKI-272) HER-2陽性乳腺癌具有治療作用[3]。

靶點

靶點

HER2

EGFR

IC50(半數(shù)有效濃度)

59 nM

92 nM

化學特性

Cas No.: 698387-09-6

分子量: 557.04

分子式: C30H29ClN6O3

純度: >99

同義名: HKI-272; HKI 272

化學名: (E)-N-(4-(3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-

(dimethylamino)but-2-enamide

外觀:白色固體

溶解: 溶于DMSO (up to 2 mg/ml)

保存:3 -20固體

儲存液配制

儲存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

質量(mg)

0.5570

結構式

使用濃度(僅作參考)

的具體使用濃度請參考相關文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。

參考文獻

[1]Rabindran SK,et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res. 64(11):3958-65(2004).

[2]Wong KK, et al. HKI-272 in non small cell lung cancer.Clin Cancer Res. 13(15 Pt 2):s4593-6(2007).

[3]Zhao XQ, et al. reverses ATP-binding cassette B1-mediated chemotherapeutic drug resistance in vitro, in vivo, and ex vivo.Mol Pharmacol. 82(1):47-58(2012).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 



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