常用名DOTATATE acetate

英文名DOTATATE acetate

CAS號(hào)177943-89-4

分子量1437.638

密度1.4±0.1 g/cm3

沸點(diǎn)1732.9±65.0 °C at 760 mmHg

分子式C65H92N14O19S2

熔點(diǎn)N/A

MSDSN/A

閃點(diǎn)1001.8±34.3 °C

描述DOTATATE acetate 是一種 DOTA 偶聯(lián)肽,可以被放射性核素標(biāo)記以用于正電子發(fā)射斷層掃描 (PET) 成像和肽受體放射性核素治療 (PRRT)。DOTA和奧曲肽偶聯(lián)雙功能螯合配體（DOTA-Octreotide Conjugated Bifunctional Chelating Ligand）DOTA（四氮雜環(huán)十二烷四乙酸）和奧曲肽（Octreotide）的偶聯(lián)雙功能螯合配體是一種將DOTA和奧曲肽結(jié)合在一起的復(fù)合物，具有重要的醫(yī)學(xué)和生物學(xué)應(yīng)用。DOTA作為一種強(qiáng)效的螯合劑，能夠與金屬離子形成穩(wěn)定的螯合物，而奧曲肽是一種與生長激素受體結(jié)合的多肽，常用于靶向治療和分子影像。將這兩種分子偶聯(lián)后，可以開發(fā)出具有雙重功能的分子，既能與金屬離子形成穩(wěn)定配合物，又能夠通過與生長激素受體的特異性結(jié)合來實(shí)現(xiàn)靶向治療和成像。

組成與結(jié)構(gòu)

DOTA（四氮雜環(huán)十二烷四乙酸）：

DOTA是一種具有四個(gè)乙酸基團(tuán)和一個(gè)氮原子環(huán)的分子，能夠與金屬離子形成穩(wěn)定的配合物。DOTA的這一特性使其廣泛應(yīng)用于放射性標(biāo)記、分子影像和靶向治療等領(lǐng)域。DOTA能夠與不同的金屬離子結(jié)合，賦予偶聯(lián)分子更高的穩(wěn)定性和生物學(xué)效能。

奧曲肽（Octreotide）：

奧曲肽是一種人工合成的多肽類藥物，結(jié)構(gòu)上與天然生長激素抑制素（somatostatin）相似，具有與生長激素受體（特別是somatostatin receptor subtype 2，SSTR2）結(jié)合的能力。奧曲肽常用于治療某些類型的*、內(nèi)分泌疾病等，也因其靶向特性而被廣泛應(yīng)用于*和影像學(xué)研究中。

偶聯(lián)物的結(jié)構(gòu)：

DOTA和奧曲肽的偶聯(lián)通常通過化學(xué)鍵合反應(yīng)，如酰胺化反應(yīng)，連接DOTA的一個(gè)乙酸基團(tuán)與奧曲肽上的氨基（通常是N-末端或Lys殘基）。該偶聯(lián)物既保留了DOTA螯合金屬的能力，又能通過奧曲肽部分與生長激素受體發(fā)生特異性結(jié)合。

合成方法

DOTA和奧曲肽的偶聯(lián)通常經(jīng)過以下步驟：

合成DOTA-OH衍生物：

先合成DOTA-OH（DOTA的羥基衍生物），即在DOTA分子的末端引入一個(gè)羥基，作為后續(xù)偶聯(lián)的化學(xué)反應(yīng)點(diǎn)。

奧曲肽的選擇與激活：

奧曲肽通常作為合成的多肽，含有氨基端或賴氨酸殘基。為了增強(qiáng)與DOTA的反應(yīng)性，通常會(huì)對(duì)奧曲肽進(jìn)行某些化學(xué)激活，如用活化試劑（如NHS（N-hydroxysuccinimide））激活其氨基部分，形成可與DOTA反應(yīng)的酯化中間體。

偶聯(lián)反應(yīng)：

將DOTA-OH衍生物與激活后的奧曲肽進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)，常用的反應(yīng)包括酰胺化反應(yīng)。通過這一反應(yīng)，DOTA分子通過其羥基與奧曲肽的氨基形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵。

純化與表征：

經(jīng)過偶聯(lián)反應(yīng)后，得到的偶聯(lián)物需要進(jìn)行純化，常用的方法為高效液相色譜（HPLC）。純化后，通過質(zhì)譜（MS）、核磁共振（NMR）等技術(shù)對(duì)偶聯(lián)物進(jìn)行表征，確認(rèn)其結(jié)構(gòu)和純度。

應(yīng)用領(lǐng)域

放射性分子影像：

通過將DOTA與奧曲肽偶聯(lián)，可以利用DOTA的螯合功能與放射性金屬離子結(jié)合，進(jìn)行正電子發(fā)射斷層掃描（PET）或單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層掃描（SPECT）。奧曲肽通過其對(duì)生長激素受體的高親和力，可以特異性地靶向表達(dá)受體的*或病變組織，幫助進(jìn)行精準(zhǔn)的分子成像和病灶定位。

靶向*：

在靶向*中，DOTA-Ocetreotide偶聯(lián)物可以與放射性同位素結(jié)合，用于治療與生長激素受體相關(guān)的*（例如神經(jīng)內(nèi)分泌*）。通過將放射性同位素與奧曲肽偶聯(lián)，可以實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)的放射性*，將*劑量直接集中到*組織，減少對(duì)正常組織的損傷。

靶向藥物遞送：

DOTA-Ocetreotide偶聯(lián)物也可作為藥物遞送系統(tǒng)的一部分，將治療性藥物、細(xì)胞毒素或生物制劑等載荷通過奧曲肽的靶向特性遞送到*或其他表達(dá)生長激素受體的病變組織，從而提高治療效果。

分子探針和診斷工具：

該偶聯(lián)物還可以作為分子探針，廣泛應(yīng)用于分子診斷和研究中，特別是通過其與特定受體的結(jié)合用于癌癥檢測(cè)、藥物篩選等領(lǐng)域。

*標(biāo)記與靶向治療：

通過將DOTA與奧曲肽偶聯(lián)，可以開發(fā)出針對(duì)*生長因子受體的靶向治療藥物。奧曲肽的靶向性可以使治療藥物準(zhǔn)確送到*部位，提高治療效果，降低對(duì)正常細(xì)胞的毒性。

優(yōu)勢(shì)與特點(diǎn)

高靶向性：

奧曲肽能夠高效地結(jié)合特定的生長激素受體，特別是SSTR2受體，因此DOTA-Ocetreotide偶聯(lián)物具有很高的靶向性，能夠準(zhǔn)確識(shí)別并結(jié)合到*組織或病變部位。

穩(wěn)定性和多功能性：

DOTA具有與金屬離子螯合的高穩(wěn)定性，可以承載各種放射性同位素或其他金屬離子，賦予該偶聯(lián)物放射性成像和治療的雙重功能。

廣泛的應(yīng)用前景：

DOTA和奧曲肽的偶聯(lián)物在癌癥診斷、靶向治療、放射性藥物和分子成像領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用潛力，尤其在神經(jīng)內(nèi)分泌*、胃腸道癌癥等特定類型*的治療和診斷中有著重要的作用。

總結(jié)

DOTA和奧曲肽偶聯(lián)的雙功能螯合配體是一個(gè)強(qiáng)大的工具，結(jié)合了DOTA的金屬離子螯合能力和奧曲肽的靶向特性。它不僅可以用于精準(zhǔn)的分子影像，還能用于靶向*及藥物遞送。隨著技術(shù)的進(jìn)步，DOTA-Octreotide偶聯(lián)物將在*診療、精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)和*等領(lǐng)域發(fā)揮更大的作用，成為放射性靶向治療和分子影像的重要手段。

相關(guān)類別

研究領(lǐng)域 >> *

信號(hào)通路 >> 其他 >> 其他

體內(nèi)研究177Lu多他酸鹽對(duì)大鼠具有良好的*作用[1]。

精確質(zhì)量1436.610474

PSA575.06000

LogP2.70

蒸汽壓0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率1.613

儲(chǔ)存條件2-8°C， 避光， 惰性氣體

【基本信息】：

純度：95%+

包裝：瓶裝！

產(chǎn)地：西安

儲(chǔ)存：-20℃冷藏，一年

規(guī)格：1mg  5mg  10mg

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

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【廠家】：西安暉瑞生物科技有限公司

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