恩夫韋肽：

中文名稱

恩夫韋肽

外文名稱

Enfuvirtide

研    發(fā)

瑞士Roche與美國(guó)Trimeris公司

性    狀

是白色或灰白色非晶型固體

英文名稱

Enfuvirtide (en-FYOO-veer-tide)

折疊編輯本段概述

2003年3月13日，美國(guó)FDA經(jīng)加快審批，宣布批準(zhǔn)enˉfuvirtide用于成人及6歲以上兒童的抗艾滋病治療。該藥由瑞士Roche公司與美國(guó)Trimeris公司聯(lián)合研制開發(fā)，其商品名為Fuzeon，原名"T-20"，CAS Number:為159519-65-0 。

折疊編輯本段性狀

Enfuvirtide是人工合成的由36個(gè)氨基酸組成的鏈狀多肽。是白色或灰白色非晶型固體，在純水中幾乎不溶，但在PH7.5的緩沖液中溶解度達(dá)到82~142g/ml。分子式為C 204 H 301N 51 O 64 。分子量為4492。其結(jié)構(gòu)式為:CH 3CO-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2。

類別

Enfuvirtide是近7年來(lái)抗艾滋病治療藥的先鋒，是di一個(gè)融合抑制劑。其它抗艾滋病藥物是作用于細(xì)胞內(nèi)部，阻止病毒在細(xì)胞內(nèi)部復(fù)制;而這一藥物卻是通過(guò)阻止病毒與T細(xì)胞等免疫細(xì)胞的接觸融合，干擾HIV-1進(jìn)入T細(xì)胞，防止艾滋病患者的免疫系統(tǒng)遭受病毒破壞來(lái)發(fā)生作用，因此又稱為融合抑制劑 。

折疊編輯本段體內(nèi)過(guò)程

皮下給藥生物利用度為84.3%，達(dá)峰時(shí)間4~8小時(shí)。AUC約48.7(μg·h)/ml。本品蛋白結(jié)合率為92%,分布容積為5.5L，在肝臟代謝，總體清除率為30.6ml/(kg·h)， t1/2為3.8小時(shí)。

藥物肽恩夫韋肽Enfuvirtide