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MedChemExpress (M

CAS	508233-74-7	純度	99.81%
分子量	298.45	分子式	C??H??N?S
供貨周期	現貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-15414	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥

Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A，5-HT7 受體的拮抗劑 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羥色胺轉運體 (SERT) 的抑制劑 (Ki: 1.6 nM)，還是 5-HT1A 的激動劑和 5-HT1B 的部分激動劑 (Ki: 15 nM，33 nM)。

詳細介紹

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Vortioxetine

MCE 國際站：Vortioxetine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：508233-74-7

純度：0.9981

貨號：HY-15414

中文名稱：沃替西汀

Synonyms：沃替西汀; Lu AA 21004

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A，5-HT7 受體的拮抗劑 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羥色胺轉運體 (SERT) 的抑制劑 (Ki: 1.6 nM)，還是 5-HT1A 的激動劑和 5-HT1B 的部分激動劑 (Ki: 15 nM，33 nM)。

體外：Vortioxetine (化合物 5m) 是一種多模式血清素藥物，可抑制 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受體和 SERT，Ki 值分別為 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。Vortioxetine 對 5-HT3A 和 5-HT7 受體具有拮抗作用，對 5-HT1B 受體具有部分激動作用，對 5-HT1A 受體具有激動作用，并且對 SERT 具有強效抑制作用[1]。Vortioxetine 是一種部分 h5-HT 1B 受體激動劑，EC50 為 460 nM，使用基于全細胞 cAMP 的測定法，其內在活性為 22%。沃替西汀與 r5-HT 7 受體結合，Ki 值為 200 nM，是 r5-HT7 受體的功能性拮抗劑，在體外全細胞 cAMP 測定中 IC50 為 2 μM[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：沃替西?。↙u AA21004）皮下給藥后，可結合r5-HT1B受體和rSERT（ED50分別為3.2和0.4 mg/kg），是一種5-HT3受體拮抗劑[6]。沃替西汀治療21天后，可顯著增加細胞增殖和細胞存活率，并刺激海馬齒狀回下顆粒區(qū)未成熟顆粒細胞成熟[3]。沃替西汀不會引起認知或精神運動障礙[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：sPLA2 15 nM (Ki) 5-HT3A Receptor 3.7 nM (Ki) Human 5-HT7 Receptor 19 nM (Ki) SERT 1.6 nM (Ki)

參考文獻：

[1]. Bang-Andersen B, et al. Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3206-21.[2]. Guilloux JP, et al. Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice. Neuropharmacology. 2013 May 28;73C:147-159.[3]. Theunissen EL, et al. A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant, vortioxetine (Lu AA21004), on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun;93(6):493-501.[4]. Rothschild AJ, et al. Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 Dec;22(12):858-66.[5]. Mrk A, et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):666-75.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。