Etoposide | 依托泊苷

MCE 國際站：Etoposide

中文名：依托泊苷

CAS：33419-42-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：4°C, protect from light

生物活性：Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一種抗癌化療劑。依托泊苷抑制 拓?fù)洚悩?gòu)酶 II，從而停止 DNA 復(fù)制。依托泊苷誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯、細(xì)胞凋亡 和自噬^[1]。 

體外：依托泊苷能夠通過 JNK/ERK 介導(dǎo)的 GSK-3 下游觸發(fā)的 RIN-m5F 細(xì)胞線粒體依賴性信號通路誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，從而對胰腺 β 細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞毒性^[1]。依托泊苷和抗人 VEGF 顯著消除 P1 球形成能力，這是一種與該細(xì)胞亞群凋亡相關(guān)的作用^[2]。磷酸依托泊苷（0-1μM；72 小時) 以劑量依賴性方式抑制 HCT116 FBXW^+/+、FBXW^-/- 和 p53^-/-，表現(xiàn)出 IC ₅₀ 0.945 μM； 0.375 微米；和 1.437 μM，分別^[5]。依托泊苷（25 μM；6 小時）延遲 FBXW7 缺陷細(xì)胞中的 p53 恢復(fù)。此外，F(xiàn)BXW7^-/-細(xì)胞^[5]中FBXW7表達(dá)消失。

體內(nèi)：將依托泊苷 (50 μM) 和經(jīng)抗人 VEGF 處理的缺氧細(xì)胞靜脈注射到免疫缺陷小鼠體內(nèi)，顯示誘導(dǎo)肺集落的能力降低，并且潛伏期較長^[2]。 Etoposide（10 mg/kg/天，靜脈注射）與 NSC 109724 和 NSC 241240 一起，減少注射了肝母細(xì)胞瘤細(xì)胞的 NMRI 裸鼠的腫瘤體積^[3]。

熱銷產(chǎn)品：Estrone  | 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine  | Avatrombopag  | 5-Hydroxytryptophan  | SH-4-54  | Chorionic gonadotrophin  | Crenolanib  | Alkaline phosphatase  | Haloperidol  | DSPE-PEG2000-Mal (ammonium)

研究領(lǐng)域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Autophagy  |  Anti-infection  |  Apoptosis

作用靶點：Topoisomerase  |  Autophagy  |  Mitophagy  |  Bacterial  |  Apoptosis  |  Antibiotic

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lee KI, et al. Etoposide induces pancreatic β-cells cytotoxicity via the JNK/ERK/GSK-3 signaling-mediated mitochondria-dependent apoptosis pathway. Toxicol In Vitro. 2016 Jul 26. pii: S0887-2333(16)30147-3.

[2]. Calvani M, det al. Etoposide-Anti-Human VEGF a new strategy against human melanoma cells expressing stem-like traits. Oncotarget. 2016 Jun 9. doi: 10.18632/oncotarget.9939.

[3]. Fuchs, J., et al. Comparative activity of NSC 119875, NSC 109724, NSC 123127, NSC 241240, and etoposide in heterotransplanted hepatoblastoma. Cancer, 1998. 83(11): p. 2400-7.

[4]. Hande KR, et al. The Importance of Drug Scheduling in Cancer Chemotherapy: Etoposide as an Example. Oncologist. 1996;1(4):234-239.

[5]. Cui D, et al. FBXW7 Confers Radiation Survival by Targeting p53 for Degradation.Cell Rep. 2020 Jan 14;30(2):497-509.e4.