H-151

MCE 國(guó)際站：H-151

CAS：941987-60-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：H-151 是一種有效的選擇性共價(jià) STING 拮抗劑，在細(xì)胞內(nèi)和體內(nèi)均具有顯著的抑制活性。 H-151 降低 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕櫚?；?。 H-151可用于自身炎癥性疾病的研究^[1]。 IC50 和目標(biāo)：STING^[1]

體外：H-151 (0.02-2 μM) 降低 HEK293T 細(xì)胞的 IFNβ 熒光素酶報(bào)告基因測(cè)量值^[1]。
H-151 (0.5 μM; 2 h) 抑制 THP- 中 TBK1 的磷酸化1 個(gè)細(xì)胞^[1]。
H-151（1 μM；3 小時(shí)）抑制 hsSTING 棕櫚酰化^[1]。

體內(nèi)：H-151（每只小鼠 750 nmol；單次腹腔注射）顯著降低經(jīng) CMA 處理的小鼠的全身細(xì)胞因子反應(yīng)^[1]。
H-151（每只小鼠 750 nmol；每天腹腔注射，持續(xù)7 d) 在表達(dá)生物發(fā)光 IFNβ 報(bào)告基因的 Trex1^?/? 小鼠中表現(xiàn)出顯著功效^[1]。
H-151 （每只小鼠 750 nmol；ip）達(dá)到有效的全身水平，在血清中顯示出較短的半衰期，并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物^[1]。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Amphotericin B  | 27-Hydroxycholesterol  | Metoprolol  | Icaritin  | AV-105  | Crizotinib  | Fruquintinib  | Lovastatin  | Telotristat etiprate  | Leptomycin B

研究領(lǐng)域：Immunology/Inflammation

作用靶點(diǎn)：STING

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273.