Bleomycin (sulfate) | 硫酸博來霉素

MCE 國際站：Bleomycin (sulfate)

中文名：硫酸博來霉素

CAS：9041-93-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Bleomycin sulfate 是一種 DNA 合成 抑制劑。 Bleomycin hydrochloride 是一種 DNA 損傷劑。 Bleomycin sulfate 是一種抗腫瘤抗生素^[1]。 IC50 和目標(biāo)：DNA/RNA 合成^[1]

體外：博來霉素 (BLM) 硫酸鹽被選為人類淋巴細(xì)胞中研究最充分的微核 (MN) 誘導(dǎo)劑，具有不同的遺傳毒性機(jī)制。最常見的博來霉素誘導(dǎo)的 DNA 損傷是單鏈和雙鏈斷裂以及單個(gè)脫嘧啶/脫嘧啶位點(diǎn)。同時(shí)博來霉素是真正的擬放射化合物，幾乎類似于電離輻射的遺傳效應(yīng)^[1]。

Bleomycin sulfate 對(duì)UT-SCC-19A細(xì)胞系的IC₅₀值為4.0±1.3 nM。 UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均對(duì)博來霉素 (BLM) 具有更強(qiáng)的抗性； IC₅₀ 值分別為 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM^[2]。
硫酸博來霉素 (50, 100 μM; for 24, 48 h ) 在 RLE-6TN 細(xì)胞 (50 μM) 和 A549 細(xì)胞 (100 μM) 中誘導(dǎo)肺纖維化^[4]。

體內(nèi)：第 0 天用硫酸博來霉素處理（3.5-4.0 mg/kg；氣管內(nèi)），體重在第 4 天下降，然后在第 7 天增加，直至研究結(jié)束^[3]。
Bleomycin sulfate（3.5-4.0 mg/kg；氣管內(nèi)給藥）可顯著增加肺部羥脯氨酸水平，并增加右肺尾葉質(zhì)量^[3]。
Bleomycin sulfate （氣管內(nèi)滴注；5.0 mg/kg/天）在80只體重約20-30 g的8周齡雄性BALB/c小鼠中誘導(dǎo)肺纖維化。 Bleomycin 誘導(dǎo) α-SMA 和膠原蛋白 I^[4] 的表達(dá)水平。
硫酸博來霉素（氣管內(nèi)；2.5 mg/kg；1.25 mg/ml，每只小鼠約 50 µl）在雄性 C57BL/6 小鼠（8 周齡，平均體重約 24.5 g）中誘導(dǎo)肺纖維化^{[5 ]}。

熱銷產(chǎn)品：Arachidonic acid  | Quercetin  | Adalimumab  | Adavosertib  | ACY-738  | Etoposide  | HP-β-CD  | XMU-MP-1  | Estradiol  | AEBSF (hydrochloride)

研究領(lǐng)域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Anti-infection

作用靶點(diǎn)：DNA/RNA Synthesis  |  Antibiotic

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  藥物篩選  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49.

[2]. Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4.

[3]. Corboz MR, et al. Therapeutic administration of inhaled INS1009, a treprostinil prodrug formulation, inhibits bleomycin-induced pulmonary fibrosis in rats. Pulm Pharmacol Ther. 2018 Apr;49:95-103.

[4]. Ling Peng, et al. Scutellarin ameliorates pulmonary fibrosis through inhibiting NF-κB/NLRP3-mediated epithelial-mesenchymal transition and inflammation. Cell Death Dis. 2020 Nov 13;11(11):978.

[5]. Kang Miao, et al. Scutellarein inhibits BLM-mediated pulmonary fibrosis by affecting fibroblast differentiation, proliferation, and apoptosis. Ther Adv Chronic Dis. 2020 Jul 30;11:2040622320940185.