Doxorubicin (hydrochloride) | 鹽酸阿霉素

MCE 國際站：Doxorubicin (hydrochloride)

中文名：鹽酸阿霉素

CAS：25316-40-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一種細胞毒性蒽環(huán)類抗生素，是一種抗癌化療藥物。 Doxorubicin hydrochloride 是一種有效的人類 DNA 拓撲異構酶 I 和 拓撲異構酶 II 抑制劑，IC₅₀ 分別為 0.8 μM 和 2.67 μM，分別。 Doxorubicin hydrochloride 降低 AMPK 及其下游靶標乙酰輔酶 A 羧化酶的基礎磷酸化。 Doxorubicin hydrochloride 誘導細胞凋亡和自噬^[1][2][3]。 IC50 和目標：IC50：0.8 μM（拓撲異構酶 I）^[3]，2.67 μM（拓撲異構酶 II）^[1]

體外：鹽酸多柔比星（1-8 µM；24 和 48 小時）以時間和劑量依賴性方式降低 MCF-10F、MCF-7 和 MDA-MB-231 細胞的活力^[4] .
阿霉素鹽酸鹽（1 μM；3 和 24 小時）導致 Hct-116 人結腸癌細胞在 G0/G1 期減少和在 G2 期積累^[5]。
鹽酸多柔比星（MCF-10F 和 MDA-MB-231 細胞為 1 μM，MCF-7 細胞為 4 μM；48 小時）通過上調 Bax、caspase-8 和 caspase-3 以及下調 Bcl-2 蛋白表達誘導細胞凋亡< sup>[4].

體內：與生理鹽水相比，單獨使用多柔比星 (2 mg/kg) 或唑來膦酸 (100 μg/kg) 治療不會顯著降低最終腫瘤體積。接受多柔比星加唑來膦酸治療的小鼠的最終腫瘤體積明顯小于僅接受多柔比星治療的小鼠^[6]。

熱銷產品：Tofacitinib  | Dabrafenib  | Stigmastanol  | O-Propargyl-Puromycin  | JC-1  | Conduritol B epoxide  | Tocilizumab  | Rituximab  | Secukinumab  | sulfo-SPDB-DM4

研究領域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Antibody-drug Conjugate/ADC Related  |  Epigenetics  |  PI3K/Akt/mTOR  |  Autophagy  |  Apoptosis  |  Anti-infection

作用靶點：Topoisomerase  |  ADC Cytotoxin  |  AMPK  |  Autophagy  |  Apoptosis  |  HIV  |  HBV  |  Mitophagy  |  Antibiotic  |  Bacterial

熱門產品線：重組蛋白  |  藥物篩選  |  天然產物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. John L. Nitiss, et al. Targeting DNA topoisomerase II in cancer chemotherapy.Nat Rev Cancer. 2009 May;9(5):338-50.

[2]. Hee-KyungRhee,et al. Synthesis, cytotoxicity, and DNA topoisomerase II inhibitory activity of benzofuroquinolinediones. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 15;15(4):1651-8.

[3]. P D Foglesong, et al. Doxorubicin inhibits human DNA topoisomerase I. Cancer Chemother Pharmacol. 1992;30(2):123-5.

[4]. Nesstor Pilco-Ferreto, et al. Influence of doxorubicin on apoptosis and oxidative stress in breast cancer cell lines. Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):753-62.

[5]. Regine Lüpertz, et al. Dose- and time-dependent effects of doxorubicin on cytotoxicity, cell cycle and apoptotic cell death in human colon cancer cells. Toxicology. 2010 May 27;271(3):115-21.

[6]. Penelope D Ottewell, et al. Antitumor effects of doxorubicin followed by zoledronic acid in a mouse model of breast cancer. J Natl Cancer Inst. 2008 Aug 20;100(16):1167-78.

[7]. Koda LY, Van der Kooy D. Doxorubicin: a fluorescent neurotoxin retrogradely transported in the central nervous system. Neurosci Lett. 1983 Mar 28;36(1):1-8. doi: 10.1016/0304-3940(83)90476-7. PMID: 6190113. 9

[8]. Kauffman MK, Kauffman ME, Zhu H, Jia Z, Li YR. Fluorescence-Based Assays for Measuring Doxorubicin in Biological Systems. React Oxyg Species (Apex). 2016;2(6):432-439. doi: 10.20455/ros.2016.873. PMID: 29707647; PMCID: PMC5921830.

[9]. Mirza A Z, Shamshad H. Preparation and characterization of doxorubicin functionalized gold nanoparticles[J]. European journal of medicinal chemistry, 2011, 46(5): 1857-1860.