Rapamycin | 雷帕霉素

MCE 國(guó)際站：Rapamycin

中文名：雷帕霉素

CAS：53123-88-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) 是一種有效且特異性的 mTOR 抑制劑，在 HEK293 細(xì)胞中的 IC₅₀ 為 0.1 nM。 Rapamycin 與 FKBP12 結(jié)合并特異性地充當(dāng) mTORC1^[1] 的變構(gòu)抑制劑。 Rapamycin 是一種自噬激活劑，一種免疫抑制劑^[2]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.1 nM (mTOR)^[1]

體外：雷帕霉素（12.5-100 nM；24 小時(shí)）處理在所有測(cè)試的細(xì)胞系（A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 細(xì)胞）中以劑量依賴性方式對(duì)肺癌細(xì)胞增殖產(chǎn)生適度抑制作用，達(dá)到約100 nM 時(shí)細(xì)胞增殖減少 30-40%，而 12.5 nM 時(shí)減少約 10%^[3]。
將肺癌細(xì)胞系 95D 細(xì)胞單獨(dú)或組合（雷帕霉素 20 nM + RP-56976 10 nM）暴露于雷帕霉素（10 nM、20 nM）和 RP-56976（1 nM、10 nM）。單獨(dú)暴露于雷帕霉素或 RP-56976 24 小時(shí)后，不會(huì)顯著改變 ERK1/2 的表達(dá)或磷酸化水平，而雷帕霉素與 RP-56976 聯(lián)合處理的細(xì)胞表現(xiàn)出 ERK1/2 磷酸化水平的顯著降低^[3]。

體內(nèi)：雷帕霉素（2.0 mg/kg；腹腔注射；每隔一天；28 天）單獨(dú)使用具有中度抑制作用。然而，與對(duì)照組、雷帕霉素單藥治療組和二甲雙胍單藥治療組相比，二甲雙胍聯(lián)合雷帕霉素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用顯著增強(qiáng)^[4]。

熱銷產(chǎn)品：Cytochalasin D  | Val-Cit-PAB-MMAE  | Empagliflozin  | Navitoclax  | Cyclophosphamide  | Acetylcysteine  | Trastuzumab emtansine  | Streptozotocin  | Oxaliplatin  | Nusinersen

研究領(lǐng)域：PI3K/Akt/mTOR  |  Autophagy  |  Apoptosis  |  Immunology/Inflammation  |  Anti-infection  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶點(diǎn)：mTOR  |  FKBP  |  Fungal  |  Autophagy  |  Endogenous Metabolite  |  Antibiotic  |  Bacterial

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  藥物篩選  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem, 2007, 282(18), 13395-13401.

[2]. Rangaraju S, et al. Rapamycin activates autophagy and improves myelination in explant cultures from neuropathicmice. J Neurosci. 2010 Aug 25;30(34):11388-97.

[3]. Niu H, et al. Rapamycin potentiates cytotoxicity by RP-56976 possibly through downregulation of Survivin in lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2011 Mar 10;30:28.

[4]. Zhang JW, et al. Metformin synergizes with rapamycin to inhibit the growth of pancreatic cancer in vitro and in vivo. Oncol Lett. 2018 Feb;15(2):1811-1816.