MG-132

MCE 國際站：MG-132

CAS：133407-82-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一種有效的蛋白酶體 和鈣蛋白酶 抑制劑，IC 為 ₅₀s 分別為 100 nM 和 1.2 μM。 MG-132 有效阻斷 26S 蛋白酶體復(fù)合物的蛋白水解活性。 MG-132 是一種肽醛，也是一種自噬 激活劑。 MG-132 還誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡^[1][2][3]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：100 nM（蛋白酶體），1.2 μM（鈣蛋白酶）^[1][3]

體外：MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低濃度 (30 nM) 下啟動(dòng) PC12 細(xì)胞的神經(jīng)突生長(zhǎng)，并且是一種非常強(qiáng)的 20S 蛋白酶體抑制劑^[3]。
MG-132（10 μM；1 小時(shí)）可逆轉(zhuǎn) A549 細(xì)胞中 TNF-α 對(duì) I κ B 降解和 NF-κ B 活化的影響^[4]。
MG- 132（0.75-5 μM；24 小時(shí)）通過 26S 蛋白酶體抑制作用在 KIM-2 細(xì)胞中有效誘導(dǎo) p53 依賴性細(xì)胞凋亡^[5]。
MG-132（10-40 μM；24小時(shí)）以時(shí)間依賴性和濃度依賴性方式顯著降低 C6 神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的活力，并顯示 IC₅₀ 在 24 小時(shí)時(shí)為 18.5 μM^[6]。
MG-132（18.5 μM；24 小時(shí)）誘導(dǎo)抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下調(diào)，并上調(diào)促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表達(dá)^[6].

體內(nèi)：MG132（10 mg/kg；腹腔注射；從注射 EC9706 細(xì)胞后 5 天開始每天服用 25 天）顯著抑制 EC9706 異種移植物的腫瘤生長(zhǎng)，而不會(huì)對(duì)小鼠造成毒性^[7]。
MG -132（1 mg/kg；靜脈注射；每周兩次，持續(xù) 4 周）對(duì)攜帶 HeLa 腫瘤的小鼠顯示出有效的腫瘤抑制作用^[8]。
MG-132（1-10 μg /kg/24 小時(shí)；皮下植入滲透泵；持續(xù) 8 天）顯著增加小鼠骨骼肌裂解液中 β-肌營養(yǎng)不良聚糖、α-肌營養(yǎng)不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌蛋白的表達(dá)水平（6 月齡雄性 C57BL/ 10ScSn DMD mdx 小鼠）^[9]。

熱銷產(chǎn)品：Corticosterone  | Venetoclax  | Semaglutide  | Nigericin (sodium salt)  | ATP  | Eribulin  | Atezolizumab  | Cefiderocol  | Dexamethasone  | Trabectedin

研究領(lǐng)域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Autophagy  |  Apoptosis

作用靶點(diǎn)：Proteasome  |  Autophagy  |  Apoptosis

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  藥物篩選  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Harhouri K, et al. MG132-induced progerin clearance is mediated by autophagy activation and splicing regulation. EMBO Mol Med. 2017 Sep;9(9):1294-1313.
[2]. Han YH, et al. The effect of MG132, a proteasome inhibitor on HeLa cells in relation to cell growth, reactive oxygen species and GSH. Oncol Rep. 2009 Jul;22(1):215-21.
[3]. Fan WH, et al. Proteasome inhibitor MG-132 induces C6 glioma cell apoptosis via oxidative stress. Acta Pharmacol Sin. 2011 May;32(5):619-25.
[4]. Matsumoto Y, et al. Enhanced efficacy against cervical carcinomas through polymeric micelles physically incorporating theproteasome inhibitor MG132. Cancer Sci. 2016 Jun;107(6):773-81.
[5]. Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem. 1996 Mar;119(3):572-6.
[6]. Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol. 1998 Aug;19(2):259-68.
[7]. MacLaren AP, et al. p53-dependent apoptosis induced by proteasome inhibition in mammary epithelial cells. Cell Death Differ. 2001 Mar;8(3):210-8.
[8]. Dang L, et al. Proteasome inhibitor MG132 inhibits the proliferation and promotes the cisplatin-inducedapoptosis of human esophageal squamous cell carcinoma cells. Int J Mol Med. 2014 May;33(5):1083-8.
[9]. Bonuccelli G, et al. Proteasome inhibitor (MG-132) treatment of mdx mice rescues the expression and membrane localization of dystrophin and dystrophin-associated proteins. Am J Pathol. 2003 Oct;163(4):1663-76.