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江西瑞威爾生物科技有限公司
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達(dá)拉菲尼甲磺酸鹽 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料

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具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

產(chǎn)品型號(hào)1195768-06-9

品       牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地吉安市

更新時(shí)間:2022-09-26 17:00:59瀏覽次數(shù):198次

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供貨周期 一周 規(guī)格 25kg
貨號(hào) 1195768-06-9 應(yīng)用領(lǐng)域 化工,生物產(chǎn)業(yè),綜合
常用名達(dá)帕菲尼甲磺酸鹽
英文名Dabrafenib Mesylate
CAS號(hào)1195768-06-9
分子量615.668
分子式C24H24F3N5O5S3

達(dá)帕菲尼甲磺酸鹽名稱(chēng)

中文名達(dá)帕菲尼甲磺酸鹽
英文名dabrafenib mesylate
中文別名甲磺酸達(dá)拉菲尼
英文別名更多

 達(dá)帕菲尼甲磺酸鹽生物活性

描述Dabrafenib Mesylate是ATP競(jìng)爭(zhēng)型的 Raf 抑制劑,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分別為 5 nM 和 0.6 nM。
相關(guān)類(lèi)別
信號(hào)通路 >> MAPK/ERK信號(hào)通路 >> 拉夫
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)

BRafV600E:0.6 nM (IC50)

CRAF:5 nM (IC50)

體外研究具有0.01μMGSK1120212的Dabrafenib(GSK2118436,1μM)抑制NRAS突變體克隆中超過(guò)90%的細(xì)胞生長(zhǎng)。 GSK2118436足以降低A375中的S6P磷酸化[1]。 Dabrafenib抑制PolyP介導(dǎo)的血管屏障通透性,炎性生物標(biāo)志物的上調(diào),白細(xì)胞的粘附/遷移,核因子-κB,腫瘤壞死因子-α和白細(xì)胞介素-6的激活和/或產(chǎn)生[2]。 Dabrafenib通過(guò)增強(qiáng)人內(nèi)皮細(xì)胞中細(xì)胞粘附分子(CAMs)的表達(dá)來(lái)抑制HMGB1的釋放并下調(diào)HMGB1依賴性炎癥反應(yīng)[3]。
體內(nèi)研究Dabrafenib治療的雌性大多數(shù)是未成熟的生殖道,沒(méi)有排卵跡象,與年齡匹配的對(duì)照組相似;然而,DAB治療的女性有角化和組織學(xué)開(kāi)放的陰道[5]。
溶解度
體外:

DMSO:≥36mg / mL(58.47 mM)

* “≥"表示可溶,但飽和度未知。

儲(chǔ)備液
1 mM1.6242 mL8.1212 mL16.2425 mL
5 mM0.3248 mL1.6242 mL3.2485 mL
10 mM0.1624 mL0.8121 mL1.6242 mL
存儲(chǔ)
粉末-20°C3年

4°C2年
在溶劑中-80°C6月

-20°C1月
運(yùn)輸室溫;可能會(huì)有所不同

 達(dá)帕菲尼甲磺酸鹽物理化學(xué)性質(zhì)

分子式C24H24F3N5O5S3
分子量615.668
精確質(zhì)量615.089172
PSA210.96000
LogP7.03360


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