簡介：

目前，瑞盧戈利已經(jīng)在1期、2期和3期臨床試驗的近1600名研究參與者中進行了評估。Relugolix在每日口服一次時，可以迅速降低女性的雌激素和孕激素水平。武田制藥通過一系列在日本進行的臨床III期研究，對比了Relugolix與leuprorelin(亮丙瑞林)治療月經(jīng)過多的子宮纖維化的安全性和有效性，以及上述兩個藥物在治療與子宮纖維化有關(guān)的疼痛癥狀上的安全性和有效性，最終證實了relugolix用于子宮纖維瘤的的安全性和有效性。此外，武田制藥進行了relugolix的子宮內(nèi)膜異位和前列腺癌的II期臨床研究，證實relugolix能顯著減輕子宮內(nèi)膜異位引起的疼痛，也能降低血清睪酮到去勢水平并顯著降低前列腺特異性抗原(PSA)。

應(yīng)用：

瑞盧戈利(Relugolix)，化學(xué)名稱為N-(4-(1-(2,6-二氟芐基)-5-((二甲氨基)甲基)-3-(6-甲氧基-3-噠嗪基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氫噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基)苯基)-N'-甲氧基脲。其是由Myovant公司和武田藥業(yè)(Takeda)共同開發(fā)的一種新藥，是一種小分子促性限激素釋放素(GnRH)受體拮抗劑，有潛力用于子宮纖維瘤、子宮內(nèi)膜異位、前列腺癌等適應(yīng)癥。