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藥用輔料功能性指標(biāo)研究指導(dǎo)原則
藥用輔料系指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時使用的賦形劑和附加劑,是除活性成分以外,在安全性方面已進(jìn)行了合理的評估,且包含在藥物制劑中的物質(zhì)。藥用輔料按用途可以分為多個類別(通則0251),為保證藥用輔料在制劑中發(fā)揮其賦形作用和保證質(zhì)量的作用,在藥用輔料的正文中設(shè)置適宜的功能性指標(biāo)(functionality-related characteristics,F(xiàn)RCs)十分必要。功能性指標(biāo)的設(shè)置是針對特定用途的,同一輔料按功能性指標(biāo)不同可以分為不同的規(guī)格,使用者可根據(jù)用途選擇適宜規(guī)格的藥用輔料以保證制劑的質(zhì)量。
本指導(dǎo)原則將按藥用輔料的用途介紹常用的功能性指標(biāo)研究和建立方法。藥用輔料功能性指標(biāo)主要針對一般的化學(xué)手段難以評價功能性的藥用輔料,如稀釋劑等十二大類;對于純化合物或功能性可以通過相應(yīng)的化學(xué)手段評價的輔料,如pH調(diào)節(jié)劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、抑菌劑、螯合劑、絡(luò)合劑、矯味劑、著色劑、增塑劑、抗氧劑、拋射劑等,不在本指導(dǎo)原則中列舉其功能性評價方法。
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資料顯示,全球生物醫(yī)藥發(fā)展速度遠(yuǎn)超小分子藥物,領(lǐng)制藥行業(yè)的未來發(fā)展方向。在2013年的全球大暢銷藥物中,有7個是生物制劑,而在2019年之前將有多個生物原研藥物將集中失去利保護(hù),這就留給了生物類似物巨大的市場空間,跨國制藥*正紛紛加大此領(lǐng)域的投資。我國是仿制藥大國,在新一波生物類似物發(fā)展大潮來臨之時,本土研發(fā)型企業(yè)也躍躍欲試。
生物類似物的發(fā)展與其原研生物制劑的發(fā)展息息相關(guān)。據(jù)統(tǒng)計,2013年全球重磅藥物中每個品種的銷售額都超過了55億美元,大暢銷藥物銷售額總和達(dá)到了763.8億美元,而在這10個藥物中有7個是生物制劑(前3名全部為生物制劑),它們分別是阿達(dá)木單抗(Humira)、依那西普(Enbrel)、英利昔單抗(Remicade)、甘精胰島素(Lantus)、利妥昔單抗(Rituxan)、阿瓦斯?。ˋvastin)、赫賽?。℉erceptin)。