現(xiàn)貨藥用苯甲酸鈉批發(fā)價
崩解劑是加入到處方中促使制劑迅速崩解成小單元并使藥物更快溶解的成分。當(dāng)崩解劑接觸水分、胃液或腸液時,它們通過吸收液體膨脹溶解或形成凝膠,引起制劑結(jié)構(gòu)的破壞和崩解,促進藥物的溶出。不同崩解劑發(fā)揮作用的機制主要有四種:膨脹、變形、毛細(xì)管作用和排斥作用。在片劑處方中,崩解劑的功能最好能具兩種以上。崩解劑的功能性取決于多個因素,如它的化學(xué)特性、粒度及粒度分布以及粒子形態(tài),此外還受一些重要的片劑因素的影響,如硬度和孔隙率。
崩解劑包括天然的、合成的或化學(xué)改造的天然聚合物。常用崩解劑包括:干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑等。崩解劑可為非解離型或為陰離子型。非解離態(tài)聚合物主要是多糖,如淀粉、纖維素、支鏈淀粉或交聯(lián)聚維酮。陰離子聚合物主要是化學(xué)改性纖維素的產(chǎn)物等。離子聚合物應(yīng)該考慮其化學(xué)性質(zhì)。胃腸道pH值的改變或者與離子型原料藥(APIs)形成復(fù)合物都將會影響崩解性能。
與崩解劑功能性相關(guān)的性質(zhì)包括:(1)粒徑及其分布(通則0982);(2)水吸收速率;(3)膨脹率或膨脹指數(shù);(4)粉體流動性;(5)水分;(6)泡騰量等。
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輔料與藥物吸收
影響藥物吸收的因素主要是劑型因素和生物因素,而制劑中輔料對藥物的吸收率和吸收量是有密切聯(lián)系的。固體藥用輔料,如片、丸、膠囊、顆粒和散劑等需加入一定的稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑等賦形劑,它們對藥物的溶解、吸收均可產(chǎn)生一定影響。一些天然聚合物,如纖維素類、淀粉、果膠、海藻等,由于具有生物可降解、無毒、價廉等特點,幾十年來廣泛用于藥劑領(lǐng)域。
隨著藥劑學(xué)的不斷發(fā)展,給藥系統(tǒng)也不斷改進,因此迫切需要具有新功能、可滿足人們需要的新型輔料,如纖維素中的甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等。在這些化學(xué)修飾聚合物中,甲殼素尤其引人注目。以脫乙酰殼多糖(chi-tosan)為材料,制備吲哚美辛的凝膠骨架微粒,填入膠囊后進行體內(nèi)藥動力學(xué)研究,表明該法可以避免血濃曲線上出現(xiàn)尖峰,并可平穩(wěn)地維持較長時間,起到較好的緩釋效果。