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膠囊作為藥物粉末和液體的載體可以保證劑量的準(zhǔn)確和運(yùn)輸?shù)谋憷?招哪z囊應(yīng)與內(nèi)容物相容。空心膠囊通常包括兩個(gè)部分(即膠囊帽和膠囊體),都是圓柱狀,其中稍長(zhǎng)的稱為膠囊體,另一個(gè)稱為膠囊帽。膠囊帽和膠囊體緊密結(jié)合以閉合膠囊。軟膠囊是由沿軸縫合或無縫合線的單片構(gòu)成。
根據(jù)原料不同空心膠囊可分為明膠空心膠囊和其他膠囊。明膠空心膠囊由源于豬、牛、或魚的明膠制備;其他類型膠囊由非動(dòng)物源的纖維素、多糖等制備。空心膠囊也含其他添加劑如增塑劑、著色劑、遮光劑和抑菌劑。應(yīng)盡量少用或不用抑菌劑,空心膠囊所用添加劑的種類和用量應(yīng)符合國家藥用或食用相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)和要求。
空心膠囊可裝填固體、半固體和液體制劑。傳統(tǒng)的空心膠囊應(yīng)在37℃生物液體如胃腸液里迅速溶化或崩解??招哪z囊中可以引入腸溶材料和調(diào)節(jié)釋放的聚合物,調(diào)節(jié)膠囊內(nèi)容物的釋放。
水分隨著膠囊類型而變化,水分對(duì)膠囊脆度有顯著的影響。平衡水分對(duì)劑型穩(wěn)定性有關(guān)鍵作用,因?yàn)樗肿涌稍谀z囊內(nèi)容物和膠囊殼之間遷移。透氣性是很重要的一個(gè)指標(biāo),因?yàn)榱u丙甲纖維素膠囊有開放結(jié)構(gòu),因而通常其膠囊透氣性比一般膠囊更大。
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輔料與藥物吸收
影響藥物吸收的因素主要是劑型因素和生物因素,而制劑中輔料對(duì)藥物的吸收率和吸收量是有密切聯(lián)系的。固體藥用輔料,如片、丸、膠囊、顆粒和散劑等需加入一定的稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑等賦形劑,它們對(duì)藥物的溶解、吸收均可產(chǎn)生一定影響。一些天然聚合物,如纖維素類、淀粉、果膠、海藻等,由于具有生物可降解、無毒、價(jià)廉等特點(diǎn),幾十年來廣泛用于藥劑領(lǐng)域。
隨著藥劑學(xué)的不斷發(fā)展,給藥系統(tǒng)也不斷改進(jìn),因此迫切需要具有新功能、可滿足人們需要的新型輔料,如纖維素中的甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等。在這些化學(xué)修飾聚合物中,甲殼素尤其引人注目。以脫乙酰殼多糖(chi-tosan)為材料,制備吲哚美辛的凝膠骨架微粒,填入膠囊后進(jìn)行體內(nèi)藥動(dòng)力學(xué)研究,表明該法可以避免血濃曲線上出現(xiàn)尖峰,并可平穩(wěn)地維持較長(zhǎng)時(shí)間,起到較好的緩釋效果。