詳細(xì)介紹
四氧嘧啶
別名:阿脲一水合物;中草酸二酰脲;丙酮二酰脲;1,3-二氮四羰六環(huán);2-氧代丙二酰脲;二氮-(1,3)六環(huán)四酮
英文名稱:Alloxan monohydrate
CAS:2244-11-3
分子式:C4H2N2O4·H2O
分子量:160.08
儲(chǔ)存條件:2-8°C
純度:98%
單位:瓶
四氧嘧啶
5g 300元
物理性狀:白色至黃褐色粉末或結(jié)晶;溶于水,溶于水后呈現(xiàn)渾濁、黃色溶液。
說(shuō)明:為丙酮二酸的酰脲,可由尿酸的氧化合成。對(duì)胰島的β細(xì)胞具有特殊的破壞作用,終止胰島素的分泌,而引起動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性糖尿病。用于生化研究。
應(yīng)用:
主要用于糖尿病的造模。
白色結(jié)晶粉末,用的時(shí)候現(xiàn)用現(xiàn)配,溶于生理鹽水。配制的溶液要放在冰浴里,這樣不會(huì)氧化,可以保證藥效,并且要盡快注射完。
原理:
通過(guò)產(chǎn)生超氧自由基選擇性地破壞胰島B 細(xì)胞,使細(xì)胞內(nèi)DNA 損傷,同時(shí)激活多聚ADP 核糖體合成酶的活性,從而使輔酶Ⅰ含量下降,兩者共同作用導(dǎo)致mRNA 功能受損,引起細(xì)胞死亡,導(dǎo)致血中胰島素濃度下降及高血糖產(chǎn)生,形成胰島素依賴性糖尿病。
誘導(dǎo)的高血糖動(dòng)物模型:
模型制備的成功與否受很多因素影響,如動(dòng)物選擇、給藥劑量、途徑等。一般大鼠對(duì)較為敏感,犬則不敏感,豚鼠則抵抗。造型劑量犬50-70mg/kg,靜注;大鼠40mg/kg,靜注,給藥速度宜快。相同劑量下,腹腔注射成功率較低,而皮下注射需要增加4-5倍量。禁食是影響造型結(jié)果的另一因素,如大鼠禁食48小時(shí),20mg/kg靜注可使大多模型成功。另外需注意的是,水溶液不穩(wěn)定,pH3.0時(shí)室溫穩(wěn)定;pH7.0時(shí)要保存在4度以下。大鼠、小鼠部分動(dòng)物,大約30天可自發(fā)性緩解至正常;造型給藥幾小時(shí)內(nèi),有些動(dòng)物,尤其家兔,有低血糖反應(yīng),甚至死亡,可靜注葡萄糖急救。造型時(shí)應(yīng)新鮮配制,分組時(shí)各組動(dòng)物的平均血糖值相差不宜大于20mg/dl,血糖值升高不符合要求的動(dòng)物應(yīng)剔除。
研究表明,分次小劑量注射比一次大劑量注射成功率更高,死亡率更低。因此,在使用制備大鼠糖尿病模型,一般使用小劑量分次注射。