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更新時(shí)間：2021-11-23 10:52:49瀏覽次數(shù)：1802評(píng)價(jià)
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Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點(diǎn)驅(qū)動(dòng)的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。
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| 產(chǎn)品描述 | Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點(diǎn)驅(qū)動(dòng)的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) | Porcn | |||||
| IC50 | 74 pM [1] | |||||
| 體外研究 | Wnt-C59 (C59)在納摩爾濃度時(shí)抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于轉(zhuǎn)染W(wǎng)NT3A-V5或WNT8A-V5質(zhì)粒的HeLa細(xì)胞，抑制Palmitoylation依賴性的Wnt-WLS互動(dòng)。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉(zhuǎn)染W(wǎng)NT3A-V5的HeLa細(xì)胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，與此*的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉(zhuǎn)染PORCN的無PORCN HT1080細(xì)胞抑制所有小鼠PORCN剪接變異體的活性。Wnt-C59在納摩爾水平抑制哺乳動(dòng)物PORCN?；D(zhuǎn)移酶活性，且抑制所有人類Wnts激活。Wnt-C59在體外按*抑制PORCN的濃度處理， 不顯著抑制46種實(shí)驗(yàn)癌細(xì)胞系增殖。[1]Wnt-C59 處理NMuMG(NMG) 細(xì)胞，顯著抑制增殖，與ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)細(xì)胞，抑制三倍球體形成，這依賴于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人類MDA-MB 231細(xì)胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制劑)作用于轉(zhuǎn)染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a細(xì)胞，抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性標(biāo)簽形成。[3] | |||||
| 體內(nèi)研究 | Wnt-C59按5 mg/kg劑量單獨(dú)口服處理給藥小鼠，至少16小時(shí)后，濃度維持大于體外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植獨(dú)立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1腫瘤生長。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植獨(dú)立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，通過降低β-catenin靶向基因的表達(dá)，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1腫瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部給藥處理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，處理4周，降低表達(dá)SmoM2的細(xì)胞的發(fā)育異常尺寸。[4] | |||||
| 特征 | ||||||
細(xì)胞試驗(yàn): [2]
| 細(xì)胞系 | NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231細(xì)胞 |
|---|---|
| 濃度 | |
| 處理時(shí)間 | 48小時(shí) |
| 方法 | 細(xì)胞按每孔4×103個(gè)接種在100 μL 含Wnt-C59的培養(yǎng)基中。細(xì)胞在37℃下溫育48小時(shí)。每孔加入10 μL細(xì)胞增殖試劑，在37℃下溫育4小時(shí)。在搖床上充分震蕩1分鐘。使用ELISA酶標(biāo)儀測量樣品的吸光度。 |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn): [1]
| 動(dòng)物模型 | 原位移植獨(dú)立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠 | ||
|---|---|---|---|
| 配制 | 0.5%甲基纖維素和0.1% Tween-80 | ||
| 劑量 | 10 mg/kg | ||
| 給藥處理 | 口服處理 | ||
| 溶解度 | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL | ||
| * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。 | |||
1
參考文獻(xiàn)
[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507.
[2] Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279.
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| 分子量 | 379.45 |
|---|---|
| 化學(xué)式 | C25H21N3O |
| CAS號(hào) | 1243243-89-1 |
| 穩(wěn)定性 | 3年 -20℃粉狀 |
|---|---|
| 6月-80℃溶于DMSO | |
| 別名 |
| 溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 76 mg/mL (200 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 體內(nèi) | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, | 30 mg/mL | |
| * <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。 | |||
| Chemical Name | 2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide |
|---|
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6354 mL | 13.1770 mL | 26.3539 mL |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6354 mL | 5.2708 mL |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6354 mL |
| 50 mM | 0.0527 mL | 0.2635 mL | 0.5271 mL |
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特征: Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制劑。
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。
Bortezomib (PS-341)
Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑，Ki為0.6 nM。
特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制劑。
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