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參考價(jià): | 面議 |
- 52907ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):194更新時(shí)間:2023-03-15 08:59:08
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
---|---|---|---|
貨號(hào) | 52907ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
PF-670462 | 52907ES08 | 5 mg | 995 |
52907ES10 | 10 mg | 1855 |
產(chǎn)品描述
PF-670462 (PF670462, PF 670462) 是一種有效的、選擇性的CKIε和CKIδ抑制劑,其IC50值分別為7.7 nM和14 nM。PF-670462也是一種弱增殖抑制劑,可以適度抑制HEK293和HT1080細(xì)胞的生長。PF-670462能夠參與高爾基體和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)間的神經(jīng)酰胺轉(zhuǎn)移過程,并影響肌動(dòng)蛋白絲的固結(jié),也可以阻礙N-甲?;鵐et-Leu-Phe處理的細(xì)胞前端的穩(wěn)定性。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) | 4-[3-Cyclohexyl-5-(4-fluoro-phenyl)-3H-imidazol-4-yl]-pyrimidin-2-ylamine dihydrochloride; Casein Kinase I Inhibitor II; PF670462; PF 670462 |
中文名稱 (Chinese Name) | 4-[1-環(huán)己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺鹽酸鹽 |
靶點(diǎn)(Target) | CKI?; CKIδ; EGFR; SAPK2A/p38 |
CAS號(hào)(CAS NO.) | 950912-80-8 |
分子式(Formula) | C19H22Cl2FN5 |
分子量(Molecular Weight) | 410.32 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥95% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO (≥20 mg/mL) |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))
為了檢測PF-670462 對(duì)Wnt/β-catenin信號(hào)通路的影響,使用1 μL不同濃度PF-670462 處理HEK293STF3A細(xì)胞系16 h后,檢測其Wnt/β-catenin報(bào)告基因表達(dá)情況。經(jīng)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證,PF-670462抑制Wnt/β-catenin信號(hào)通路的IC50值約為17?nM。[1]
(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))
為了觀察PF-670462對(duì)博來霉素誘導(dǎo)的急性肺纖維化模型的影響,將35 μL 105 mU的博來霉素通過鼻腔給藥到6~8周齡C57BL/c小鼠。而在給予博來霉素處理前一天,以30 mg/kg PF-670462腹腔注射,連續(xù)處理3天后檢測早期纖維化反應(yīng)。與未給藥組相比,給藥阻止了p38 MAPK磷酸化水平,并降低了IL-6, TIMP-1, COL-1A, COL-3等纖維化基因的表達(dá)。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Cheong JK, et al. IC261 induces cell cycle arrest and apoptosis of human cancer cells via CK1δ/? and Wnt/β-catenin independent inhibition of mitotic spindle formation. Oncogene. 2011 Jun 2;30(22):2558-69.
[2] Keenan CR, et al. Casein Kinase 1δ/ε Inhibitor, PF670462 Attenuates the Fibrogenic Effects of Transforming Growth Factor-β in Pulmonary Fibrosis. Front Pharmacol. 2018 Jul 10; 9:738.
HB220217