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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
52411ES08Everolimus
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52411ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：195更新時(shí)間：2023-03-15 08:59:31
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52411ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
Everolimus（RAD001；SDZ-RAD；依維莫司） | 52411ES08 | 5 mg | 657 |
Everolimus（RAD001；SDZ-RAD；依維莫司） | 52411ES25 | 25 mg | 1857 |
產(chǎn)品描述
Everolimus（也稱為RAD001；SDZ-RAD；Afinitor；Certican；Zortress）是ripamycin（sirolimus）的40-O-(2-)衍生物，作用機(jī)制類似ripamycin靶向抑制mTOR活性,表現(xiàn)出免疫抑制劑和抗血管生成特性。Everolimus競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合FKBP12（IC50=1.8-2.6 nM），從而抑制p70 S6激酶活化，進(jìn)而阻斷生長(zhǎng)因子介導(dǎo)的T細(xì)胞、B細(xì)胞和VSMC細(xì)胞增殖，促使細(xì)胞周期停滯在G1期。Everolimus抑制多種體外培養(yǎng)人腫瘤細(xì)胞系和體內(nèi)動(dòng)物移植瘤的增殖。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | Certican; Zortress; Afinitor; RAD001; SDZ-RAD; RAD 001; RAD-001 |
中文名稱 (Chinese Name) | 依維莫司 |
靶點(diǎn)（Target） | FKBP12 |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 159351-69-6 |
分子式（Formula） | C53H83NO14 |
分子量（Molecular Weight） | 958.22 |
外觀（Appearance） | 白色或類白色粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：50 mg/mL (52.2 mM) |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
Everolimus (0.1 mg/kg-10 mg/kg) 呈劑量依賴性的抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生長(zhǎng)、淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移和血管生成。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
Everolimus（0.5 mg/kg/d, 2.5 mg/kg/d; 口服給藥; 每周6次或5 mg/kg; 口服給藥; 每周1-2次）處理移植了CA20948腫瘤的雄性Lewis鼠，發(fā)現(xiàn)Everolimus顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，表現(xiàn)出抗腫瘤活性，并且沒(méi)有明顯的體重減少也沒(méi)有死亡。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2009 Mar 1;15(5):1612-22.
[2]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes, Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79.
HB220119
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