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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
52419ES08GDC-0941
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52419ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：161更新時(shí)間：2023-03-15 08:59:31
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52419ES08 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
GDC-0941(RG7321; Pictilisib) | 52419ES08 | 5 mg | 655 |
GDC-0941(RG7321; Pictilisib) | 52419ES25 | 25 mg | 1965 |
產(chǎn)品描述
GDC-0941 (RG7321; RG-7321; GDC0941; GDC 0941; RG 7321; Pictilisib)是一種高效的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）選擇性抑制劑，體外抑制重組PI3K各亞型的IC50值分別是3 nM (P110α), 33 nM (P110β), 3 nM (P110δ),75 nM (P110γ), 0.58 µM (mTOR) 和1.23 µM (DNA-PK)，體外抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50值分別是0.95 µM (U87MG), 0.07 µM (IGROV-1), 0.15 µM (DETROIT 562), 0.28 µM (PC3) 和0.54 µM (SKOV-3)。另外GDC-0941還能抑制小鼠體內(nèi)U87 MG膠質(zhì)母細(xì)胞瘤移植瘤和IGROV-1卵巢癌移植瘤的生長(zhǎng)。與trastuzumab（抗腫瘤藥）聯(lián)合使用對(duì)體外癌細(xì)胞和體內(nèi)腫瘤的療效非常顯著。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | GDC-0941; GDC 0941; GDC0941; RG7321; RG-7321; RG 7321; GNE 0941; GNE-0941; GNE0941; Pictrelisib; Pictilisib |
靶點(diǎn)（Target） | P110α/β/δ/γ; mTOR |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 957054-30-7 |
分子式（Formula） | C23H27N7O3S2 |
分子量（Molecular Weight） | 513.64 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥26 mg/mL |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
為檢測(cè)Trastuzumab-GDC-0941聯(lián)合使用對(duì)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞增殖的作用，GDC-0941 (1 nM-105 nM) 分別與Trastuzumab (0, 0.1, 1, 10 μg/mL) 聯(lián)合作用于BT474-M1細(xì)胞，GDC-0941處理BT474-M細(xì)胞16天后，其IC50值為296 nM，在GDC-0941中加入Trastuzumab引起細(xì)胞增殖/發(fā)育的降低。用含10 μg/mL Trastuzumab的0-2.5 μM GDC-0941處理BT474-M1細(xì)胞48 h，在GDC-0941中加入Trastuzumab導(dǎo)致Caspase3/7活性提高，在Trastuzumab存在時(shí)，250 nM GDC-0941就可以使Caspase活性的水平達(dá)到單獨(dú)使用1000 nM GDC-0941時(shí)的水平。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
為檢測(cè)GDC-0941在體內(nèi)與Trastuzumab聯(lián)合使用是否會(huì)對(duì)腫瘤生長(zhǎng)產(chǎn)生更高的效率抑制作用，給BT474-M1移植瘤小鼠分別靜脈注射20 mg/kg Trastuzumab（2×/wk×3）和每天口服100 mg/kg GDC-0941（qd×21）及Trastuzumab + GDC-0941，發(fā)現(xiàn)聯(lián)合作用比單獨(dú)使用時(shí)表現(xiàn)出更高的抑制效率。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]. Junttila TT, et al. Ligand-independent HER2/HER3/PI3K complex is disrupted by trastuzumab and is effectively inhibited by the PI3K inhibitor GDC-0941. Cancer Cell. 2009 May 5;15(5):429-40.
HB220117
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