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52721ES08Cediranib
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 52721ES08 產(chǎn)品型號
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):155更新時間:2023-03-15 08:59:31

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產(chǎn)品簡介
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5mg
貨號 52721ES08 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
Cediranib(AZD2171;西地尼布)是一種高效的、ATP-競爭型的KDR酪氨酸激酶抑制劑,其IC50值小于1 nM,同時抑制VEGFR(血管內(nèi)皮生長因子受體)家族的成員,對Flt-1(VEGFR-1)的 IC50值是5 nM,對Flt-4(VEGFR-3)的IC50值小于3 nM,對c-Kit和PDGFRβ也有相似的抑制活性。
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品信息

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號

規(guī)格

價格

Cediranib(AZD2171;西地尼布)

52721ES08

5 mg

757

Cediranib(AZD2171;西地尼布)

52721ES25

25 mg

2157

 

產(chǎn)品描述

 

Cediranib(AZD2171;西地尼布)是一種高效的、ATP-競爭型的KDR酪氨酸激酶抑制劑,其IC50值小于1 nM,同時抑制VEGFR(血管內(nèi)皮生長因子受體)家族的成員,對Flt-1(VEGFR-1)的 IC50值是5 nM,對Flt-4(VEGFR-3)的IC50值小于3 nM,對c-Kit和PDGFRβ也有相似的抑制活性。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

 

英文別名(English Synonym)

4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline; Cediranib; AZD2171; NSC-732208;

中文名稱 (Chinese Name)

西地尼布;4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉

靶點(Target)

Flt-1; Flt-4; c-Kit; PDGFRβ

CAS號(CAS NO.)

288383-20-0

分子式(Formula)

C25H27FN4O3

分子量(Molecular Weight)

450.52

外觀(Appearance)

粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式(Structure)

image.png 

 

運(yùn)輸和保存方法

 

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

 

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

 

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

 

使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

 

(一)細(xì)胞實驗(體外實驗)

Cediranib(AZD2171;西地尼布)能有效抑制血管內(nèi)皮生長因子誘導(dǎo)的增殖,且與其他生長因子誘導(dǎo)的有絲分裂相比具有選擇性。研究發(fā)現(xiàn)AZD2171對VEGF誘導(dǎo)的HUVEC增殖具有更強(qiáng)的抑制作用(IC50 = 0.4 nM)。為了探討抑制人細(xì)胞中受體磷酸化的功能相關(guān)性,我們進(jìn)一步研究了AZD2171對不同生長因子誘導(dǎo)的增殖的選擇性。 在HUVEC中,AZD2171對VEGF誘導(dǎo)的增殖的抑制比堿性成纖維細(xì)胞生長因子誘導(dǎo)的增殖的選擇性高275倍。在MG63細(xì)胞中檢測AZD2171對PDGFR-α依賴細(xì)胞增殖的影響,其IC50值為0.04 μM,比抑制血管內(nèi)皮生長因子誘導(dǎo)的HUVEC的增殖所需的濃度大100倍。數(shù)據(jù)表明,與FGFR1或EGFR介導(dǎo)的增殖相比,AZD2171可以選擇性抑制VEGFR依賴的增殖,AZD2171對PDGFRα具有明顯的功能選擇性。[1]

(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)

為了檢測VEGF選擇性誘導(dǎo)的體內(nèi)血管生成的抑制作用,將含有VEGF的基質(zhì)膠植入小鼠體內(nèi),AZD2171處理8天后檢測血管發(fā)育,結(jié)果顯示AZD2171*消除了VEGF誘導(dǎo)的血管形成。AZD2171(6 mg/kg,每天給藥)對血管末端數(shù)量、分支點和總血管長度的影響與AZD2171(1.5 mg/kg,每天給藥)的影響沒有顯著差異。數(shù)據(jù)表明AZD2171是VEGF誘導(dǎo)的血管生成的有效抑制劑。[1]

 

參考文獻(xiàn)

 

[1]. Wedge SR, et al. AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res. 2005 May 15;65(10):4389-400.

 

HB211221



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