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翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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51405ES10Entinostat
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 51405ES10 產(chǎn)品型號(hào)
  • Yeasen/翌圣生物 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):258更新時(shí)間:2023-03-15 09:02:44

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號(hào) 51405ES10
應(yīng)用領(lǐng)域 生物產(chǎn)業(yè)
Entinostat,又稱為MS 275、SNDX 275,是一種苯甲酰胺衍生物,強(qiáng)烈抑制HDAC1(IC50=0.51 μM)和HDAC3(IC50=1.7μM),對(duì)其他HDACs抑制作用較弱,對(duì)HDAC 4、6、8和10的IC50分別為>100 µM、>100 µM、82.5 µM和94.7 µM。
產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品信息
 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品編號(hào)

規(guī)格

價(jià)格(元)

Entinostat

51405ES10

10mg

437.00

Entinostat

51405ES50

50mg

1457.00


產(chǎn)品描述
 

Entinostat,又稱為MS 275、SNDX 275,是一種苯甲酰胺衍生物,強(qiáng)烈抑制HDAC1IC50=0.51 μM)和HDAC3IC50=1.7μM),對(duì)其他HDACs抑制作用較弱,對(duì)HDAC 4、6、810IC50分別為>100 µM>100 µM、82.5 µM94.7 µMEntinostat有效作用于人白血病細(xì)胞和淋巴癌細(xì)胞,Entinostat降低細(xì)胞中Bcl-XL水平,誘導(dǎo)p21蛋白表達(dá),導(dǎo)致細(xì)胞周期阻斷(G1期),并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。另外,Entinostat強(qiáng)效抑制裸鼠移植瘤生長。與其他藥物聯(lián)合使用,Entinostat可以增強(qiáng)抗癌藥物活性,如rituximab、gemcitabine、doxorubicinsorafenibbortezomib。

目前,Entinostat已用于多種腫瘤的臨床Phase 3期研究。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn),不能用于人體】


產(chǎn)品性質(zhì)
 

英文別名(English Synonym

MS 275, SNDX 275

化學(xué)名(Chemical Name

N-[[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]-3-pyridinylmethyl   ester,

carbamic acid

靶點(diǎn)(Target

HDAC1/3

CAS 號(hào)(CAS NO.

209783-80-2

分子式(Molecular Formula

C21H20N4O3

分子量(Molecular Weight

376.41

外觀(Appearance

結(jié)晶性粉末

純度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO25 mg/ml

結(jié)構(gòu)式(Structure

51405.png


運(yùn)輸與保存方法
 

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個(gè)月


注意事項(xiàng)
 

1)為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度
 

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化?!?/span>


相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
 

(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)

EntinostatMS-27-275)體外功能研究中,用不同濃度MS-27-275孵育從人白血病細(xì)胞中純化的HAD,MS-27-275以劑量依賴地方式抑制HADIC50約為2.0 μM。另外,0.31 μM MS-27-275引起高度乙?;?/span>H4聚集。[2]

(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)研究)

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,建立移植瘤小鼠模型,包含A2780、KB-3-1、HCT-15、4-1St、Calu-3、St-4、Capan-1HT-298種腫瘤細(xì)胞,分別給小鼠口服MS-27-27512.3、24.549 mg/kg)。49 mg/kg MS-27-275對(duì)KB-3-14-1StSt-4表現(xiàn)出明顯的抗腫瘤作用,對(duì)Capan-1表現(xiàn)出中等抗腫瘤作用。[2]


參考文獻(xiàn)
 

[1] Tatamiya T, et al. Isozyme-selective activity of the HDAC inhibitor MS-275. ProcAmerAssoc Cancer Res, 45(2004).

[2] Saito A, et al. A synthetic inhibitor of histone deacetylase, MS-27-275, with marked in vivo antitumor activity against human tumors. ProcNatlAcadSci USA, 96(8): 4592-4597(1999).

[3] Rosato RR, et al. The histone deacetylase inhibitor MS-275 promotes differentiation or apoptosis in human leukemia cells through a process regulated by generation of reactive oxygen species and induction of p21CIP1/WAF1 1. Cancer Res. 63(13):3637-3645(2003).

[4] Zhang ZY, et al. MS-275, an histone deacetylase inhibitor, reduces the inflammatory reaction in rat experimental autoimmune neuritis. Neurosci, 169(1): 370-377(2010).

[5] Frys S, et al. Entinostat, a novel histone deacetylase inhibitor is active in B-cell lymphoma and enhances the anti-tumour activity of rituximab and chemotherapy agents. British Journal of Haematology169(4): 506-519(2015).

HB181207



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