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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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50809ES50Lenalidomide來(lái)那度胺
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 50809ES50 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠(chǎng)商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪(fǎng)問(wèn)次數(shù)：243更新時(shí)間：2023-03-15 09:02:44
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 50809ES50 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） |
50809ES50 | 50 mg | 867.00 | |
50809ES60 | 100 mg | 1467.00 |
產(chǎn)品描述
Lenalidomide又稱(chēng)為CC-5013、Revlimid®，是thalidomide類(lèi)似物，也是一種免疫調(diào)節(jié)藥物，抑制TNF alpha分泌（IC50=13 nM）。Lenalidomide通過(guò)多種機(jī)制起作用，如抗增殖、提高免疫監(jiān)視、抑制血管生成和破骨細(xì)胞形成、并干擾腫瘤微環(huán)境中的基質(zhì)細(xì)胞來(lái)源的信號(hào)。另外，Lenalidomide降低抗凋亡蛋白表達(dá)，如Bcl2和eIF4E，并抑制白細(xì)胞介素-1β和TNF-α。此外，Lenalidomide通過(guò)激活免疫細(xì)胞，尤其是自然殺傷（NK）細(xì)胞和T細(xì)胞，可作為免疫調(diào)節(jié)劑。與Thalidomide相比，Lenalidomide發(fā)揮更好的的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。與其他藥物聯(lián)合作用，Lenalidomide可以增強(qiáng)其他藥物的抗癌作用，如Lenalidomide可以提高docetaxel在體內(nèi)外的抗前列腺癌作用。
目前，Lenalidomide進(jìn)入多發(fā)性骨髓瘤（MM）治療的臨床Phase III研究。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
化學(xué)名（Chemical Name） | 3-(4-ami,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione |
靶點(diǎn)（Target） | TNF alpha |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | |
分子式（Molecular Formula） | |
分子量（Molecular Weight） | 259.3 |
外觀（Appearance） | 白色或淡黃色粉末 |
純度（Purity） | ≥98.5% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO，建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為檢測(cè)Lenalidomide對(duì)CRBN的作用，用0-1000 μM Lenalidomide孵育人CRBN-DDB1復(fù)合物，Lenalidomide劑量依賴(lài)性抑制CRBN-DDB1結(jié)合，IC50為3 μM。[3]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，給小鼠不同劑量Lenalidomide（15 mg/kg, IV；22.5 mg/kg, IP；45 mg/kg, PO），該劑量Lenalidomide不會(huì)產(chǎn)生明顯的細(xì)胞毒性。[5]
參考文獻(xiàn)
[1] Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett. 9(11): 1625-1630 (1999).
[2] Zangari M, et al. Immunomodulatory drugs in multiple myeloma. Expert Opin Investig Drugs. 14(11): 1411-1418 (2005).
[3] Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 26(11): 2326-2335 (2012).
[4] Dredge K, et al. Orally administered lenalidomide (CC-5013) is anti-angiogenic in vivo and inhibits endothelial cell migration and Akt phosphorylation in vitro. Microvasc Res. 69(1-2): 56-63 (2005).
[5] Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 14(4): 872-882 (2012).
[6] Henry JY, et al. Lenalidomide enhances the anti-prostate cancer activity of docetaxel in vitro and in vivo. Prostate. 72(8): 856-867 (2012).
HB181129
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