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參考價: | ¥ 895 |
訂貨量: | 1 套 |
- 產(chǎn)品型號
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù):687更新時間:2023-02-23 15:02:35
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- 網(wǎng)址:
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 2mg |
---|---|---|---|
貨號 | 51101ES05 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
Danusertib達魯舍替 Aurora kinase抑制劑
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱
產(chǎn)品編號
規(guī)格
價格
Danusertib (PHA-739358)
51101ES05
2 mg
895
Danusertib (PHA-739358)
51101ES08
5 mg
1595
Danusertib (PHA-739358)
51101ES10
10 mg
2555
產(chǎn)品描述
Danusertib達魯舍替 Aurora kinase抑制劑, PHA-739358是一種Aurora kinase抑制劑,作用于Aurora A/B/C的IC50值分別為13 nM/79 nM/61 nM,對Abl、TrkA、c-RET、FGFR1等靶點也有抑制作用。Danusertib可誘導細胞凋亡、細胞周期阻滯和細胞自噬。在不同的異種移植、自發(fā)的和轉(zhuǎn)基因動物腫瘤模型中,Danusertib具有顯著的抗腫瘤活性。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym)
PHA-739358; PHA 739358; PHA739358
中文名稱 (Chinese Name)
達魯舍替;N-[5-((2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基)-1,4,5,6-四氫吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-(4-甲基-1-基)苯甲酰胺
靶點(Target)
Aurora A; Abl; RET
CAS號(CAS NO.)
827318-97-8
分子式(Formula)
C26H30N6O3
分子量(Molecular Weight)
474.55
外觀(Appearance)
粉末
純度(Purity)
≥98%
溶解性(Solubility)
溶于DMSO:≥23 mg/mL,不溶于水和乙醇
結(jié)構(gòu)式(Structure)
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
Danusertib (5 μM; 5 d) 作用于CD34+細胞,在耐IM CML患者的CD34+細胞中發(fā)現(xiàn)Danusertib誘導細胞凋亡并下調(diào)P-CrkL磷酸化。[1]
(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)
Danusertib(15 mg/kg; 腹腔注射)每日2次處理移植了K562細胞的雌性SCID小鼠,持續(xù)10天,結(jié)果顯示Danusertib顯著抑制K562細胞增殖和腫瘤生長。[1]
參考文獻
[1]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64.
HB220127