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靶向MALT1蛋白雙功能PROTAC分子
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品包括有：磷脂、分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。
靶向MALT1蛋白雙功能PROTAC分子
蛋白水解靶向嵌合體（proteolysis targeting chimeras，PROTACs）通過連接基團(tuán)將靶蛋白配體與E3連接酶配體利用化學(xué)鍵連接，將E3連接酶“募集"到靶蛋白附近，并利用細(xì)胞內(nèi)的泛素-蛋白酶體系統(tǒng)，實(shí)現(xiàn)靶蛋白的泛素化標(biāo)記和蛋白降解。靶蛋白一旦被降解，PROTACs分子便游離出來，參與到下一輪的蛋白結(jié)合-降解循環(huán)中，表現(xiàn)出超化學(xué)計(jì)量比的催化特性。
針對(duì)Bcl-2家族蛋白，通過設(shè)計(jì)靶向Bcl-2家族蛋白的PROTACs分子，多輪催化靶蛋白的泛素化及降解，補(bǔ)償Bcl-2/Mcl-1抑制劑親和力較弱的缺陷；同時(shí)通過與不同靶蛋白分別形成穩(wěn)定的靶蛋白-PROTAC-E3連接酶三者復(fù)合物，實(shí)現(xiàn)了選擇性降解Bcl-2和Mcl-1蛋白，獲得能夠靶向PPIs靶點(diǎn)的PROTACs。
構(gòu)效關(guān)系分析結(jié)合分子動(dòng)力學(xué)模擬表明了PROTACs分子結(jié)構(gòu)中合適長度和構(gòu)象的連接基團(tuán)，可以使不同靶蛋白與E3連接酶分別形成穩(wěn)定的靶蛋白-PROTAC-E3連接酶三者復(fù)合物，從而以一個(gè)非選擇性的Bcl-2家族蛋白為基礎(chǔ)，獲得了選擇性的Bcl-2家族蛋白PROTACs。
5-[Boc(methyl)amino]pentanal、5-endo-BCN-pentanoic acid、5-Ethynyl-2'-deoxyuridine、5-Maleimidovaleric acid、、6-Bromohexylphosphonic acid、6-Maleimidocaproic acid sulfo-NHS、6-Maleimidocaproic acid-PFP ester、6-Maleimidocapronic acid、7-O-(Amino-PEG4)-paclitaxel、7-O-(Cbz-N-amido-PEG4)-paclitaxel
類固醇激素AR的PROTAC
受體酪氨酸激酶ALK的PROTAC
酪氨酸激酶 BRD4的PROTAC
–蘇氨酸激酶CDK8-PROTAC
酪氨酸激酶3(FLT3)-PROTAC
蛋白降解靶向聯(lián)合體PROTAC技術(shù)
靶向突變型SHP2-PROTAC小分子
溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品用于科研,不能用于人體(wff+2022.7）
