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PAC的 PROTAC-linker偶聯(lián)物

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產(chǎn)品型號:

品       牌:其他品牌

廠商性質(zhì):生產(chǎn)商

所  在  地:西安市

更新時(shí)間:2022-07-19 15:00:49瀏覽次數(shù):153

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主要用途 科研用
PAC的 PROTAC-linker偶聯(lián)物
西安瑞禧生物科技有限公司主要經(jīng)營的產(chǎn)品磷脂,脂質(zhì)體的定制,包括空白對照脂質(zhì)體,脂質(zhì)體,裝載DNA或小分子脂質(zhì)體,長脂質(zhì)體,陽離子脂質(zhì)體,熒光脂質(zhì)體及其他復(fù)雜的脂質(zhì)體試劑。

PAC的 PROTAC-linker偶聯(lián)物

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品包括有:磷脂、分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影產(chǎn)品,熒光蛋白及熒光探針等等。


PAC的 PROTAC-linker偶聯(lián)物

細(xì)胞內(nèi)蛋白主要由兩種途徑降解:泛素蛋白酶體系統(tǒng)(ubiquitin proteasomesystem, UPS)和自噬/溶酶體途徑。泛素-蛋白酶體系統(tǒng)(UPS)是細(xì)胞系統(tǒng)的一部分,負(fù)責(zé)管控胞內(nèi)蛋白質(zhì)量和維持胞內(nèi)蛋白質(zhì)平衡。泛素蛋白酶體系統(tǒng)通過泛素活化酶(E1)、泛素偶聯(lián)酶(E2)和泛素連接酶(E3)三種酶的級聯(lián)反應(yīng),催化泛素結(jié)合于底物蛋白的賴氨酸殘基,并作為底物蛋白降解的信號,使得該底物蛋白被蛋白酶體降解。

 

PROTAC技術(shù)正是利用上述泛素-蛋白酶體系統(tǒng)(UPS)來降解目標(biāo)蛋白。PROTAC本質(zhì)是一個(gè)雙功能分子,其分子結(jié)構(gòu)由靶蛋白配體部分、E3泛素連接酶部分以及將兩部分連接起來的鏈狀物組成。該分子的靶蛋白配體端連接靶蛋白,E3泛素連接酶配體端連接E3泛素連接酶,形成“靶蛋白-PROTAC-E3連接酶三元復(fù)合物",驅(qū)動(dòng)E3泛素連接酶復(fù)合物將泛素從泛素偶聯(lián)酶(E2)轉(zhuǎn)移至靶蛋白上暴露的賴氨酸,從而泛素化靶蛋白。靶蛋白被泛素化后可為蛋白酶體識別,催化降解成氨基酸與小肽。

7.19-10-1.png

 

 

(S,R,S)-AHPC-C8-NH2(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid、(S,R,S)-AHPC-Me、(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br、(S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2、(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH(S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester、(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2

 

E3連接酶CRBN-PROTAC技術(shù)

酰胺鍵連接的PROTAC Linker

碳原子連接的PROTAC Linker

雜原子(如O、N等)連接的PROTAC Linker

肽類PROTAC 技術(shù)小分子

納摩爾細(xì)胞活性的 PROTAC 小分子



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雜合雙功能PROTAC小分子連

雜合雙功能PROTAC小分子連接子$r$n西安瑞禧

PROTAC雙功能Ligand

PROTAC雙功能Ligand for E3 Li

PROTAC技術(shù)ubiquit

PROTAC技術(shù)ubiquitin-proteas

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