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現(xiàn)貨|Paclitaxel|紫杉醇|Sigma T7402|詳細(xì)說明書
Paclitaxel|紫杉醇|Sigma T7402|原裝現(xiàn)貨
| 名稱 | Paclitaxel |
| 產(chǎn)地 | Sigma |
| 貨號 | T7402 |
| 規(guī)格 | 5mg |
| CAS號 | 33069-62-4 |
| 純度 | ≥95% （HPLC） |
| 分子量 | 853.91 |
| 顏色 | 白色 |
| 外觀 | 粉末 |
| 溫度 | 2-8°C |
| 熔點 | 213 °C |
1.產(chǎn)品來源
從紫杉（Taxus brevifolia）的樹皮中提出的一種化合物。是微管的特異性穩(wěn)定劑，可促進(jìn)微管的裝配和保持微管穩(wěn)定。
2.產(chǎn)品鑒別
a.紅外吸收：紅外光譜圖中的主要吸收帶與對招品一致。
b.HPLC鑒別：在含量檢測中，檢測制備的色譜圖中主峰的保留時間與標(biāo)準(zhǔn)制備色譜圖中主峰的保留時間一致。
3.產(chǎn)品作用
Paclitaxel is a potent anti-neoplastic and anti-mitotic taxane drug, which binds to the N-terminus of β-tubulin and and stabilizes microtubules arresting the cell cycle at the G2/M phase. The microtubule damage induces apoptosis through a JNK-dependent pathway followed by a JNK-independent pathway, perhaps related to the activation of protein kinase A （PKA） or of Raf-1 kinase, resulting in phosphorylation of Bcl-2. A major metabolite via CYP2CB is 6α-hydroxypaclitaxel （6α-OHP）.
Caution
Paclitaxel undergoes transesterification in methanol and hydrolyzes in aqueous solutions.
4.藥理毒理
本品是新型抗微管藥物,通過促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩(wěn)定,抑制細(xì)胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細(xì)胞中止于對放療敏感的G2和M期。
5.分離純化方法
紫杉醇的分離步驟
它包括a、萃取，以紅豆杉為原料獲得含有紫杉醇的提取物；b、去除膠質(zhì)，除去提取物中的膠質(zhì)雜質(zhì)；c、分離純化。
工藝特點
紅豆杉樹皮粉碎（越細(xì)越好），85%～95%酒精（料液比是多少？）35－55℃熱回流浸提三次（每一次需要多少時間？），50－70℃真空減壓濃縮至熱測比重1．1～1．2g/ml，氯仿萃取，萃取液濃縮成膏狀，得紫杉醇含量1%氯仿膏，將紫杉醇含量1%氯仿膏加氯仿溶解*，加硅膠攪拌均勻，涼干，過篩，填裝到層析柱中，氯仿－甲醇梯度洗脫，TLC檢測，分段合并濃縮，得紫杉醇含量5～8%半成品，將紫杉醇含量5～8%半成品加丙酮溶解*，加硅膠攪拌均勻，涼干，過篩，填裝到層析柱中，丙酮－石油醚梯度洗脫，TLC檢測，分段合并濃縮，得紫杉醇含量20～25%半成品，用丙酮－石油醚系統(tǒng)結(jié)晶3～4次，抽濾，50℃真空減壓干燥，得紫杉醇含量75～80%半成品，16Mpa壓力層析分離，TLC檢測，分段合并濃縮，目標(biāo)段濃縮物丙酮－石油醚結(jié)晶，抽濾，干燥，得紫杉醇含量≥99．5%成品。
去除膠質(zhì)的過程
高壓硅膠層析柱層析去除膠質(zhì)，同時將紫杉烷化合物分離為紫杉醇、三尖杉寧堿、7－表紫杉醇3部分。
6.紫杉醇的藥理作用機(jī)制
微管是真核細(xì)胞的一種組成成分，它是由兩條類似的多肽（a和p）亞單位構(gòu)成的微管 二聚體形成的。在正常情況下，微管和微管蛋白二聚體之間存在動態(tài)平衡。紫杉醇可使二者之間失去這種動態(tài)平衡，誘導(dǎo)和促進(jìn)微管蛋白聚合，防止解聚，穩(wěn)定微管。這些作用導(dǎo)致細(xì)胞在進(jìn)行有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲，抑制了細(xì)胞分裂和增殖，從而發(fā)揮抗腫瘤作用。體外研究表明，紫杉醇濃度依賴性的、可逆性地結(jié)合在微管上，尤其是結(jié)合到N端微管 蛋白的P亞基上，這一作用降低了聚合所需的微管蛋白的濃度，使動態(tài)平衡向著微管裝配的方向移動，增加微管聚合的速率和產(chǎn)量。紫杉醇誘導(dǎo)形成的微管較短，并且比不用紫杉醇時正常形成的微管屈曲性約大十倍。紫杉醇以1:1的比例結(jié)合到微管上，表明藥物在微管上只有一個結(jié)合部位。另外,紫杉醇抑制有絲分裂所必需的微管網(wǎng)的正常動態(tài)再生，防止正常的有絲分裂紡錘體的形成，導(dǎo)致染色體的斷裂，并抑制細(xì)胞的復(fù)制。1.5～5.（Vg/L紫杉 醇與CHO和A2780卵巢癌細(xì)胞系孵育24 h,99%的細(xì)胞死亡，其中進(jìn)人分裂期的細(xì)胞占 57%，并發(fā)生廣泛的細(xì)胞核損傷。紫杉醇改變了細(xì)胞的有絲分裂過程，使有絲分裂持續(xù)時間 從0_5 h增加到15 h，并抑制細(xì)胞質(zhì)分裂，導(dǎo)致形成多核細(xì)胞。這些多核細(xì)胞繼續(xù)回復(fù)到&期，然后試圖再次進(jìn)行有絲分裂，但是在有絲分裂中沒有阻止細(xì)胞（arresting cells） 0在許多細(xì)胞中還觀察到微核。抑制紡錘體的形成似乎與這種不正常的有絲分裂有關(guān)。體外低濃度的紫杉醇（小于8. 5 pg/L）阻斷細(xì)胞周期中期向后期轉(zhuǎn)變，阻止細(xì)胞增殖，而不增加微管多 聚體的量或形成微管紡錘體。紫杉醇抑制細(xì)胞增殖與阻斷細(xì)胞分裂中期的程度平行。較高濃度的紫杉醇（大于8.5 fig/L）增加微管多聚體的量，在282 pg/L時，比對照水平高500%，并導(dǎo)致形成微管的大塊紡錘體。白血病細(xì)胞與85 pg/L或更大濃度的紫杉醇孵育24 h，使40%的細(xì)胞收縮，染色體濃縮。
比旋度：[α]20 D=-49.0°~55.0°（10mg/mL的甲醇溶液），以無水無溶劑的干燥品計。
細(xì)菌內(nèi)毒素:≤4.0%USP EU/mg paclitaxel
熾灼殘渣：≤0.2%
Paclitaxel|紫杉醇|Sigma T7402|原裝現(xiàn)貨
友情提示：本產(chǎn)品僅用于生命科學(xué)研究實驗，不作為任何藥物及其他用途！
上海浩然生物技術(shù)有限公司
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