Inavolisib

MCE 國際站：Inavolisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101562

CAS：2060571-02-8

Synonyms：GDC-0077; RG6114

純度：0.9996

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GDC-0077 (RG6114) 是一種有效的，口服的選擇性 PI3Kα 抑制劑 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通過與 PI3K 的 ATP 結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合而發(fā)揮其活性，從而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。與野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 對突變體的選擇性更高。

體外：GDC-0077 (RG6114) 對 PI3Kα 的選擇性比其他 I 類 PI3K 亞型 (β、δ 和 γ) 高 300 倍以上，比 PIK 家族成員的選擇性高 2000 倍以上。GDC-0077 以蛋白酶體依賴性方式選擇性降解突變體 PI3Kα，導(dǎo)致 PI3K 通路活性生物標(biāo)志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 減少，抑制細(xì)胞增殖，并與 PIK3CA 野生型細(xì)胞相比，在更大程度上增加人 PIK3CA 突變?nèi)橄侔┘?xì)胞的凋亡[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：GDC-0077 (po) 在 PIK3CA -突變?nèi)橄侔┊惙N移植模型中以劑量依賴性方式導(dǎo)致腫瘤消退、細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 減少[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：PI3Kα 0.038 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：SM-164  | S63845  | Biotin-azide  | Neocarzinostatin  | Indocyanine green  | Celecoxib  | BX795  | Cholesterol  | Subasumstat  | Rucaparib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. R Hong, Abstract PD4-14: GDC-0077 is a selective PI3Kalpha inhibitor that demonstrates robust efficacy in PIK3CA mutant breast cancer models as a single agent and in combination with standard of care therapies. 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium.