Doxorubicin hydrochloride

MCE 國際站：Doxorubicin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：25316-40-9

純度：0.999

貨號：HY-15142

中文名稱：鹽酸阿霉素；鹽酸多柔比星

Synonyms：鹽酸阿霉素; Hydroxydaunorubicin hydrochloride; ADR

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一種具有細(xì)胞毒性的蒽環(huán)類抗生素，是一種抗癌化療試劑。Doxorubicin hydrochloride 是一種有效的人類 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制劑，IC50 分別為 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰輔酶 A 羧化酶的磷酸化。還可誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis) 和自噬。

體外：Doxorubicin hydrochloride (1-8 μM；24 和 48 小時) 以時間和劑量依賴性方式降低 MCF-10F、MCF-7 和 MDA-MB-231 細(xì)胞的活力[4]。 Doxorubicin hydrochloride (1 μM；3 和 24 小時) 導(dǎo)致 Hct-116 人結(jié)腸癌細(xì)胞在 G0/G1 期減少和在 G2 期積累[5]。 Doxorubicin hydrochloride (MCF-10F 和 MDA-MB-231 細(xì)胞為 1 μM，MCF-7 細(xì)胞為 4 μM；48 小時) 通過上調(diào) Bax、caspase-8 和 caspase-3 以及下調(diào) Bcl-2 蛋白表達(dá)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[4]。 Doxorubicin hydrochloride (5 μM; 10-30 分鐘) 在 B16-F10 黑色素瘤細(xì)胞系 CRL-6475 細(xì)胞中能以時間依賴方式在細(xì)胞中積累，且可以通過綠色或紅色熒光來進(jìn)行檢測 (綠色熒光的檢測靈敏度更高), 最大激發(fā)波長 (λex) 和最大發(fā)射波長 (λem) 分別為 470 nm 和 560 nm[8]。 注意：Doxorubicin hydrochloride 適合中性或者弱酸性的溶劑，不建議使用 PBS (PH 7.4) 進(jìn)行溶解，可能會影響溶解效果。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Doxorubicin hydrochloride 可用于動物建模，構(gòu)建動物心衰模型。與生理鹽水相比，單獨使用 Doxorubicin hydrochloride (2 mg/kg) 或唑來膦酸 (100 μg/kg) 處理不會顯著降低最終腫瘤體積。接受 Doxorubicin hydrochloride 加唑來膦酸處理的小鼠的最終腫瘤體積明顯小于僅接受 Doxorubicin hydrochloride 處理的小鼠[6]。Doxorubicin (4%- 20%; Intrastriatal 注射; 單劑量) 在 Sprague-Dawley 小鼠中具有神經(jīng)毒性[7]。Doxorubicin 在酸性條件下可以通過 PH-敏感鍵偶聯(lián)在金納米顆粒 (Au NPs) 上面，從而能通過血腦屏障，最大的吸收波長為 528 nm[9]。

IC50 & Target：Topoisomerase I 0.8 μM (IC50) Topoisomerase II 2.67 μM (IC50) Daunorubicins/Doxorubicins HIV-1

熱銷產(chǎn)品：Trilostane  | BMS-582949 (hydrochloride)  | Danirixin  | Betaxolol (hydrochloride)  | Phyllanthin  | Lansoprazole sulfone  | Dutasteride  | SAR405838  | Adarotene  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. John L. Nitiss, et al. Targeting DNA topoisomerase II in cancer chemotherapy.Nat Rev Cancer. 2009 May;9(5):338-50.

[2]. Hee-KyungRhee,et al. Synthesis, cytotoxicity, and DNA topoisomerase II inhibitory activity of benzofuroquinolinediones. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 15;15(4):1651-8.[3]. P D Foglesong, et al. Doxorubicin inhibits human DNA topoisomerase I. Cancer Chemother Pharmacol. 1992;30(2):123-5.

[4]. Nesstor Pilco-Ferreto, et al. Influence of doxorubicin on apoptosis and oxidative stress in breast cancer cell lines. Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):753-62.

[5]. Regine Lüpertz, et al. Dose- and time-dependent effects of doxorubicin on cytotoxicity, cell cycle and apoptotic cell death in human colon cancer cells. Toxicology. 2010 May 27;271(3):115-21.

[6]. Penelope D Ottewell, et al. Antitumor effects of doxorubicin followed by zoledronic acid in a mouse model of breast cancer. J Natl Cancer Inst. 2008 Aug 20;100(16):1167-78.

[7]. Koda LY, Van der Kooy D. Doxorubicin: a fluorescent neurotoxin retrogradely transported in the central nervous system. Neurosci Lett. 1983 Mar 28;36(1):1-8. doi: 10.1016/0304-3940(83)90476-7. PMID: 6190113. 9

[8]. Kauffman MK, Kauffman ME, Zhu H, Jia Z, Li YR. Fluorescence-Based Assays for Measuring Doxorubicin in Biological Systems. React Oxyg Species (Apex). 2016;2(6):432-439. doi: 10.20455/ros.2016.873. PMID: 29707647; PMCID: PMC5921830.

[9]. Mirza A Z, Shamshad H. Preparation and characterization of doxorubicin functionalized gold nanoparticles[J]. European journal of medicinal chemistry, 2011, 46(5): 1857-1860.