Clozapine N-oxide

MCE 國際站：Clozapine N-oxide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：34233-69-7

純度：0.9997

貨號：HY-17366

中文名稱：氯·氮平N-氧化物

Synonyms：氯·氮平N-氧化物

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Clozapine N-oxide 是一種 Clozapine 的主要代謝產(chǎn)物，也是一種人毒蕈堿設(shè)計受體 (DREADDs) 激動劑。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受體 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿過血腦屏障。Clozapine 是一種有效的多巴胺拮抗劑，也一種是有效的選擇性毒蕈堿 M4 受體 (muscarinic M4 receptor) (EC50 為 11 nM) 激動劑。

體外：Clozapine N-oxide (CNO) 可以在 DREADD 激活所需的濃度下與非 DREADD 受體結(jié)合，并經(jīng)過反向代謝為其母體化合物氯·氮平，氯·氮平是一種非典型抗精神病藥，可作用于多種藥理靶點并產(chǎn)生多種生理和行為影響[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：在向小鼠單次腹膜內(nèi) (ip) 注射氮氧化物氯·氮平 (1 mg/kg) 后，氮氧化物氯·氮平 (CNO) 血漿水平在 15 分鐘達到峰值，2 小時后非常低。盡管 CNO 在小鼠體內(nèi)的血漿半衰期較短，但對表達 DREADD 的實驗動物進行急性處理后所描述的生物學(xué)效應(yīng)通常要長得多 (6-10 小時)[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：mAChR3 mAChR4

熱銷產(chǎn)品：DOTA-tri(t-butyl ester)  | Tranexamic acid  | AMTB (hydrochloride)  | 8-Hydroxy-2'-deoxyguanosine  | Methylprednisolone succinate (sodium)  | CH6953755  | Biotin-HPDP  | Pyridoxal phosphate  | Herbacetin  | SMIP004

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Wess J, et al. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92.[2]. Silva RR, et al. Evaluation of Functional Selectivity of NSC 170973, Clozapine, and LASSBio-579, an Experimental Compound With Antipsychotic-Like Actions in Rodents, at G Protein and Arrestin Signaling Downstream of the Dopamine D2 Receptor. Front Pharmacol. 2019 Jun 4;10:628.[3]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.[4]. Manvich DF, et al. The DREADD agonist clozapine N-oxide (CNO) is reverse-metabolized to clozapine and produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in rats and mice. Sci Rep. 2018 Mar 1;8(1):3840.[5]. van der Peet PL, et al. Gram scale preparation of clozapine N-oxide (CNO), a synthetic small molecule actuator for muscarinic acetylcholine DREADDs. MethodsX. 2018 Mar 23;5:257-267.[6]. Joseph Cichon, et al. Branch-specific dendritic Ca(2+) spikes cause persistent synaptic plasticity. Nature. 2015 Apr 9;520(7546):180-5.