2022年底,RDC領(lǐng)域的市場競爭主要集中在諾華和拜耳兩家公司之間,然而,進(jìn)入2023年后,市場競爭格局發(fā)生了顯著變化,至少有5家跨國制藥公司(MNC)強勢入局,其中,BMS和禮來分別通過高額溢價完成了對RayzeBio和Point Biopharma Global的收購,阿斯利康、強生、默沙東也以合作、開發(fā)等方式紛紛入局,24年3月,阿斯利康收購核藥領(lǐng)域的明星公司Fusion Pharmaceuticals,至此放射性藥物賽道拉開序幕,那么下一個又會是誰?
放射性核素偶聯(lián)藥物及作用機制
放射性核素偶聯(lián)藥物 (Radionuclide Drug Conjugates RDC),主要由靶向配體(Ligand)、連接子(Linker)、螯合物(Chelator)和核素(Radioisotope)組成,其中配體可以是抗體,多肽,小分子等。靶向配體起到精準(zhǔn)定位的作用,引導(dǎo)放射性核素到達(dá)靶標(biāo),核素帶來的放射性射線所產(chǎn)生的能量可破壞細(xì)胞的染色體,使細(xì)胞停止生長,從而消滅快速分裂和生長的癌細(xì)胞。
RDC藥物作用機制
RDC與ADC不同之處是RDC攜帶的“負(fù)載”是放射性核素,因此,RDC不僅繼承了核藥對腫瘤的強殺傷力,還可以實現(xiàn)對微小病灶的靈敏無-創(chuàng)檢測或是多轉(zhuǎn)移病灶的精準(zhǔn)安全治療,起到了診斷治療一體的作用。
2016年至今上市藥物
2016年至今,一共有9款RDC藥物獲批上市,其中RDC治療藥物表現(xiàn)出色的主要為Lutathera和Pluvicto兩款。
RDC藥物受市場監(jiān)管嚴(yán)格,核素供應(yīng)鏈、以及放射性和半衰期的限制,造成運輸儲存成本較高等問題,具有較高的行業(yè)壁壘,目前國內(nèi)進(jìn)軍RDC的企業(yè)也比較少且處于初級階段。我們相信隨著核素供應(yīng)支持、研發(fā)技術(shù)指導(dǎo)原則發(fā)布以及監(jiān)管政策驅(qū)動,中國RDC藥物將百花齊放。
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1、Maleimide-DOTA | 1006711-90-5 - 樂研試劑
2、2,2',2''-(10-(2-((2-氨基乙基)氨基)-2-氧代乙基 | 2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(t | 173308-19-5 - 樂研試劑
3、四氧雜環(huán)己烷 | Tetraxetan | 60239-18-1 - 樂研試劑
4、NOTA | 56491-86-2 - 樂研試劑
5、8-氨基辛酸叔丁酯 | tert-Butyl 8-aminooctanoate | 102522-32-7 - 樂研試劑
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7、Fmoc-NH-PEG3-CH2CH2COOH | 867062-95-1 - 樂研試劑
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