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己酮可可堿的功效和作用

來源:湖北威德利化學(xué)試劑有限公司   2022年06月23日 17:19  

己酮可可堿的功效和作用


己酮可可堿(Pentoxifylline)化學(xué)名為3,7-二氫-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮,白色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)105℃。易溶于水、苯、乙醇、氯仿,微溶于乙醇。無臭,味苦。分子式為C13H18N4O3,分子量為278.30700,密度為1.31g/cm3,熔點(diǎn)為98-100°C,沸點(diǎn)為531.3oC at 760mmHg。


“己酮可可堿是一種擴(kuò)血管藥物,早期主要用于缺血性后循環(huán)的改善,現(xiàn)本品也用于周圍血管缺血性疾病,對間歇性跛行的患者有一定的改善。”

本品為腦循環(huán)及末梢血管障礙改善劑。臨床用于治療腦血管障礙、卒中或外傷引起的后遺癥,改善其癥狀如注意力和記憶力減退,精神狀態(tài)差等。本品具有擴(kuò)張腦及外周血管的作用,同時(shí)能降低血液黏稠度,改善腦和四肢血液循環(huán)。另外,尚有抗纖維化的作用。本品不僅能改善皮膚微循環(huán)、改善皮膚血流量,還能改善缺氧組織的氧化能力,對皮膚病有一定療效。

藥理毒理:

己酮可可堿為二甲基類衍生物,可降低血液粘稠度,從而改善血液的流動(dòng)性,促進(jìn)缺血組織的微循環(huán),增加特殊器官的氧供。

己酮可可堿通過抑制磷酸二酯酶,升高細(xì)胞內(nèi)三磷酸腺苷,從而改善紅細(xì)胞的變形能力。還能降低纖維蛋白原,抑制紅細(xì)胞以及血小板的聚集。 

藥代動(dòng)力學(xué):

口服給藥后,己酮可可堿將被快速、*吸收。本品有首過作用,系統(tǒng)生物利用度僅20-30%。口服非緩釋制劑,血漿達(dá)峰時(shí)間小于1小時(shí)。
己酮可可堿幾乎全部經(jīng)肝臟代謝。血漿中,主要活性代謝產(chǎn)物1-(5-羥己基)-3,7-二甲基具有較高水平,與原形藥物的含量比值為2:1。
己酮可可堿的血漿半衰期為0.4- 0.8 小時(shí), 代謝產(chǎn)物的半衰期為1-1.6小時(shí)。本品主要經(jīng)腎臟清除,僅4%經(jīng)糞便排除。僅有痕量原型藥物排泄。
本制劑中己酮可可堿以緩慢方式釋放。



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