土霉素——多用獸藥

1.土霉素簡(jiǎn)介

土霉素是一種有機(jī)物，化學(xué)式為C22H24O9N2，為淡黃色結(jié)晶性粉末，微溶于乙醇，極微溶于水。在空氣中穩(wěn)定，遇光顏色漸暗。土霉素屬于酸堿兩性物，能與酸或堿結(jié)合生成鹽類，在水中溶解極微，易溶于稀堿和稀酸，土霉素鹽在堿性水溶液中易遭破壞而失效，在酸性水溶液中較穩(wěn)定。 

2.土霉素的名稱

中文名土霉素

外文名Oxytetracycline

化學(xué)式C22H24O9N2

分子量460.434CAS

登錄號(hào)79-57-2

EINECS

登錄號(hào)201-212-8

3.土霉素的一般性質(zhì)

熔    點(diǎn)183 ℃

沸    點(diǎn)565.29 ℃

密    度1.6340 g/cm3

外    觀淡黃色結(jié)晶性粉末

閃    點(diǎn)394.0 ℃

安全性描述S22、S24/25、S36/37/39、S26

危險(xiǎn)性符號(hào)Xn、Xi

4.土霉素的獸用價(jià)值

可用于治療犬、貓的呼吸道、尿道、皮膚及軟組織感染，包括犬的布氏桿菌病、立克次氏體病和衣原體病，犬、貓的大腸桿菌病，貓由立克次氏體引起的傳染性貧血，亦用于預(yù)防犬的鉤端螺旋體病。 

5.土霉素作為其他用藥的相關(guān)價(jià)值

土霉素具有廣譜抗病原微生物作用，為快速抑菌劑，高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌呈殺菌作用。其作用機(jī)制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié)，從而抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。土霉素對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細(xì)胞李斯特菌等有較強(qiáng)抗菌活性；此外，土霉素對(duì)立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強(qiáng)作用。 

鹽酸土霉素口服吸收不*（約可吸收30%-58%），分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛，可滲入胸腔積液、腹腔積液中，也可以透過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，但不易透過(guò)血-腦脊液屏障，因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質(zhì)和牙釉質(zhì)中，藥物在乳汁中也能達(dá)到較高的濃度。土霉素蛋白結(jié)合率約為20%-35%，腎功能正常者半衰期為6-10h，腎功不全時(shí)半衰期延長(zhǎng)，無(wú)尿者可達(dá)47-66h。藥物主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)排泄，給藥24h內(nèi)可排出給藥量的70%，另有少量藥物通過(guò)膽汁經(jīng)糞便排泄。血液透析可以清除10%-15%的藥物。 

6.土霉素的藥物相互作用

1、土霉素與強(qiáng)利尿藥如呋塞米等藥物同用時(shí)可加重腎功能損害。 

2、土霉素與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）同用時(shí)可增強(qiáng)其肝毒性。

3、土霉素與制酸藥如碳酸氫鈉等同用時(shí)，由于胃內(nèi)pH值增高，可使土霉素的吸收減少、活性降低。

4、土霉素與葡萄糖酸鈣、乳酸鈣及含鎂緩瀉等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物同用時(shí)，可與其中的金屬離子形成不溶性絡(luò)合物，使藥物吸收減少。 

5、降血脂藥考來(lái)烯胺或考來(lái)替泊與土霉素同用時(shí)，可影響土霉素的吸收。

6、土霉素與口服含雌激素類避孕藥同用可降低避孕藥的藥效，以及增加經(jīng)期外出血。 

7.有關(guān)土霉素的臨床表現(xiàn)

1、口服可引起胃腸道反應(yīng)：嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等。 

2、可使體內(nèi)正常菌群失調(diào)，引起維生素缺乏、真菌繁殖，出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染，嚴(yán)重者發(fā)生敗血癥。 

3、較大劑量靜脈給藥或長(zhǎng)期口服可引起肝臟損害，加重氮質(zhì)血癥。

4、四環(huán)素牙：孕期服用四環(huán)素后，分娩的小兒或兒童服用四環(huán)素后，牙齒產(chǎn)生不同程度的黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良、齲齒，并可致骨發(fā)育不良。

5、過(guò)敏反應(yīng)：可引起藥物熱、各種皮疹，也可誘發(fā)光敏性皮炎。偶見(jiàn)發(fā)生過(guò)敏性休克、哮喘、紫癜等。 

6、靜脈用藥時(shí)可產(chǎn)生局部疼痛，甚至發(fā)生血栓性靜脈炎。 

7、服用變質(zhì)四環(huán)素可引起范可尼綜合征，產(chǎn)生腎小管性酸中毒。 

治療要點(diǎn) 

1、透析治療僅可清除給藥量的10%-15%。 

2、發(fā)生肝、腎功能損害和過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，及時(shí)停藥，并予以相應(yīng)治療。 

8.土霉素主要應(yīng)用領(lǐng)域總結(jié)

1、對(duì)豬的副傷寒、附紅細(xì)胞體、炭疽病、喘氣病、痢疾、豬肺疫、療效顯著。 

2、雛禽痢疾、衣原體病、還可以用緩解應(yīng)激反應(yīng)、提高產(chǎn)蛋量、促進(jìn)幼禽增重等。 

3、水產(chǎn)應(yīng)用于治療魚類弧病菌、脫磷病、爛鰓病、鰻魚受德化氏病、鱒魚瘡病、鰻赤鰭病等。 

用法用量

混飲：每袋100g兌水400kg，連用3-5天 

混飼：每袋100g拌料200kg，連用3-5天