泰地羅新(328898-40-4)具有特殊的三氮結(jié)構(gòu)
泰地羅新是動(dòng)物專用的大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素,為泰樂菌素的衍生物。分子式為C41H71N3O8,分子量為734.02,白色至淡黃色粉末,泰地羅新以多晶型物存在,微溶于水,可溶于極性有機(jī)溶劑(如甲醇、丙酮等)。用于治療和補(bǔ)救性預(yù)防對(duì)泰地羅新敏感的胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌等細(xì)菌引起的豬呼吸系統(tǒng)疾病。
泰地羅新為廣譜抗菌藥,對(duì)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均具有抗菌活性,主要針對(duì)引起豬呼吸系統(tǒng)疾病的胸膜肺炎放線桿菌、支氣管敗血波氏桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌,以及引起牛呼吸系統(tǒng)疾病的溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌和睡眠嗜組織菌。
泰地羅新的作用機(jī)理同其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物一樣,能與敏感菌的核糖體50S亞基結(jié)合,通過對(duì)轉(zhuǎn)肽作用和/或mRNA位移的阻斷而抑制肽鏈的合成和延長(zhǎng),影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,進(jìn)而起到抑菌和殺菌作用。
泰地羅新具有特殊的三氮結(jié)構(gòu),注射后吸收更迅速,細(xì)菌外壁穿透能力更強(qiáng),與細(xì)菌核糖體蛋白結(jié)合位點(diǎn)更多,從而使其抑菌和殺菌的作用比一般的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素更強(qiáng)。同時(shí)其特殊的三氮結(jié)構(gòu)可以延長(zhǎng)泰地羅新在肺組織和支氣管液中有效濃度時(shí)間。
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