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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Enpatoran | MCE

Enpatoran | MCE
  • Enpatoran | MCE
參考價 4000
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
參考價 4000
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  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2023-07-18 10:18:29瀏覽次數(shù):214評價

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CAS 2101938-42-3 純度 99.77%
分子量 320.31 分子式 C??H??F?N?
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5 mg
貨號 HY-134581 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥
Enpatoran (M5049) 是一種有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制劑,在HEK293 細胞中,其IC50s 分別為 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 對 TLR3, TLR4 和 TLR9 無活性。Enpatoran 可以阻斷分子合成配體和天然內(nèi)源性 RNA 配體。Enpatoran 在體內(nèi)的表現(xiàn)出良好的藥代動力學(xué)特性。Enpatoran 可用于先天性和適應(yīng)性自身免疫阻斷的相關(guān)研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Enpatoran

產(chǎn)品活性:Enpatoran (M5049) 是一種有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制劑,在HEK293 細胞中,其IC50s 分別為 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 對 TLR3, TLR4 和 TLR9 無活性。Enpatoran 可以阻斷分子合成配體和天然內(nèi)源性 RNA 配體。Enpatoran 在體內(nèi)的表現(xiàn)出良好的藥代動力學(xué)特性。Enpatoran 可用于先天性和適應(yīng)性自身免疫阻斷的相關(guān)研究。

研究領(lǐng)域:Immunology/Inflammation

作用靶點:Toll-like Receptor (TLR)

In Vitro: Enpatoran (0.01 nM-10 μM) inhibits production of IL-6 stimulated by all the ligands (miR-122, Let7c RNA, Alu RNA, and R848) with IC50 values ranging from 35 to 45 nM.

In Vivo: Pre-treatment with Enpatoran (M5049; oral gavage; 1 mg/kg) before R848 (intraperitoneal injection of 25 µg) dose-dependently inhibits the production of IL-6 and IFN-α in mice.
Enpatoran (M5049) exhibits high oral bioavailability (mouse 100%, rat 87%, dog 84%) following oral administration (mouse, rat and dog 1.0 mg/kg).
Enpatoran exhibits moderate half-lives (mouse 1.4, rat 5.0 and dog 13 h) due to high plasma clearance (1.4, 1.2 and 0.59 L/h/kg, respectively) combined with large volumes of distribution (2.7, 8.7 and 5.7 L/kg, respectively) following intravenous administration (mouse, rat and dog 1.0 mg/kg).

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品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng);
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥 Patent 收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進展,為您提供*新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及著名科研機構(gòu)建立了長期的合作。

類藥多樣性化合物庫
顧客使用MCE產(chǎn)品發(fā)表的科研文獻
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重組蛋白 | 高純度、高穩(wěn)定性
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