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LEI-401

CAS No. : 2393840-15-6

產(chǎn)品活性：LEI-401 is a first-in-class, selective, and CNS-active NAPE-PLD (N-acylphosphatidylethanolamine phospholipase D) inhibitor, with an IC₅₀ of 27 nM. LEI-401 modulates emotional behavior in mice.

研究領(lǐng)域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶點：Phospholipase

In Vitro: LEI-401 reduced a broad range of NAEs including anandamide in neuronal cells in a NAPE-PLD-dependent manner. LEI-401 (0.04-20 μM; 30?minutes) dose-dependently reduces the labeling of NAPE-PLD with an IC₅₀ of 0.86 μM in hNAPE-PLD-transfected HEK293T cells. LEI-401 reduces NAE levels in Neuro-2a cells, but not in NAPE-PLD KO cells.

In Vivo: LEI-401 (30?mg/kg; i.p.) diminishes fear extinction in mice.
LEI-401 also activates HPA axis signaling.
LEI-401 (10 mg/kg; p.o.) treatment shows the t_1/2, C_max, t_max, AUC_last, and F values of 2.5 hours, 1370 ng/mL, 2 hours, 6760 h*ng/mL, and 25%, respectively.
LEI-401 (30 mg/kg; i.p.) treatment show the C_max, t_max, AUC_last, and F values of 10300 ng/mL, 1 hour, 38600 h*ng/mL, and 48%, respectively.

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