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ACT-777991

CAS No. : 1967811-46-6

產(chǎn)品活性：ACT-777991 is an orally active and selective CXCR3 antagonist. ACT-777991 has microsomes and hepatocytes stability across animal models. ACT-777991 inhibits the migration of activated T cells toward CXCL11.

研究領(lǐng)域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶點(diǎn)：CXCR

In Vitro: ACT-777991 inhibits hEGR with an IC₅₀ value of 26 μM in CHO cells.
ACT-777991 (1 μM; 45 min) is stable in microsomes and hepatocytes across humans, rats, and dogs.
ACT-777991 (0.01-1 μM; ) inhibits the migration of both human and mouse-activated T cells toward CXCL11 with IC₅₀s range of 3.2-64 nM and 4.9-21 nM, respectively.
ACT-777991 (1 nM, 5 nM, 20 nM, and 50 nM) inhibits CXCR3-mediated chemotaxis of human and mouse T cells.

In Vivo: ACT-777991 (0.5 mg/kg, 1 mg/kg; i.v.; single dose) has low in vivo plasma clearance in male Wistar rats (14/156) or Beagle dogs (5/15).
ACT-777991 (0.006-2 mg/g food; po; started 3 days before and 72 h post LPS challenge) dose-dependently inhibits chemotaxis of CXCR³⁺ T cells in vivo in mouse model.

相關(guān)產(chǎn)品：Nicotinamide N-oxide  |  SX-517  |  AMG 487 (S-enantiomer)  |  TC14012  |  CTCE-9908  |  CXCR2 antagonist 3  |  Kynurenic acid-d₅  |  (R,R)-CXCR2-IN-2  |  IT1t dihydrochloride  |  NUCC-390  |  Ac-Pro-Gly-Pro-OH  |  Vimnerixin  |  NBI-74330  |  CXCR4 antagonist 9  |  Quetmolimab  |  PS372424 hydrochloride  |  SCH 546738  |  vMIP-II (1-21)  |  CXCR2-IN-1  |  Mavorixafor  |  Reparixin L-lysine salt  |  VUF11207 fumarate  |  NoxaBH3  |  Kynurenic acid  |  CXCR4 antagonist 2  |  Balixafortide  |  Plerixafor octahydrochloride  |  Ladarixin

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸  |  抗體  |  點(diǎn)擊化學(xué)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides  |  Antibodies  |  Click Chemistry

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