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Masofaniten

CAS No. : 2416716-62-4

產(chǎn)品活性：Masofaniten (Androgen receptor-IN-2) is a potent and orally active androgen receptor inhibitor. Masofaniten has antitumor activity against prostate cancer.

研究領(lǐng)域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶點：Androgen Receptor

In Vitro: Masofaniten (compound A109, androgen-induced PSA-Luciferase assay) inhibits androgen binding to androgen receptor with an IC₅₀ of 535 nM.
Masofaniten inhibits cell proliferation in LNCaP and LNCaP95 cells (IC₅₀: 0.44 μM, 3.78 μM respectively).
Masofaniten shows a metabolic stability in liver microsome with a t_1/2 of more than 120 min, and in hepatocytes with a t_1/2 of more than 360 min.

In Vivo: Masofaniten (compound A109) (60 mg/kg, p.o.) induces partial regressions of tumor growth in NCG mice bearing LNCaP tumors.
Masofaniten (5 mg/kg, p.o., single dose, in male CD-1 mice) shows a t_1/2 of 8.1 h, C_max of 2673.3 ng/mL, F (%) of 33.6.

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