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Migalastat

CAS No. : 108147-54-2

產品活性：Migalastat (GR181413A free base) is an orally active and competitive inhibitor of α-galactosidase A (α-Gal A) with an IC₅₀ of 0.04 μM for human α-Gal A.

研究領域：Others

作用靶點：Others

In Vitro: Migalastat inhibits human lysosomal a-Gal A with IC₅₀ and K_i values of 0.04 μM.

In Vivo: Fabry disease is an X-linked recessive disorder caused by the deficient activity of α-galactosidase A.
Migalastat (oral gavage, 3 mg/kg daily for 4 weeks) increases α-Gal A activity in heart, kidney, spleen, and liver in a dose- and time-dependently in transgenic mice that express human mutant alpha-Gal A (TgM).
Migalastat shows the half-life of less than 1 day in all major issues in TgM for 2 weeks pretreatment.
Migalastat (oral gavage, 100 mg/kg daily for 28 days) to transgenic mice reduces lyso-Gb3 levels up to 64%, 59%, and 81% in kidney, heart, and skin, respectively.

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