成骨化合物庫(kù) | 藥物篩選

MCE 國(guó)際站：Osteogenesis Compound Library

品牌：MedChemExpress (MCE)

概述：氧穩(wěn)態(tài)調(diào)節(jié)是細(xì)胞中調(diào)節(jié)生理氧變化最基本的進(jìn)程，氧穩(wěn)態(tài)失調(diào)會(huì)導(dǎo)致包括癌癥在內(nèi)的各種疾病的發(fā)生。缺氧與癌癥的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)，缺氧/氧感應(yīng)信號(hào)通路在調(diào)控癌癥進(jìn)展中發(fā)揮重要作用。缺氧誘導(dǎo)因子（HIF-1）作為一種轉(zhuǎn)錄因子，是主要的氧穩(wěn)態(tài)調(diào)控因子。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)多種 HIF-1 靶基因，這些靶基因編碼的蛋白在關(guān)鍵的發(fā)育和生理過(guò)程中發(fā)揮重要作用，包括血管生成及血管重塑、紅細(xì)胞生成、葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)、糖酵解、鐵轉(zhuǎn)運(yùn)和細(xì)胞增殖與存活等。HIF-1 是一種異源二聚體轉(zhuǎn)錄因子，由在細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)定表達(dá)的 β 亞基及受氧調(diào)控的 α 亞基構(gòu)成。HIF-1 的獨(dú)-特特征是通過(guò)細(xì)胞內(nèi)的 O2濃度調(diào)節(jié) HIF-1α 的表達(dá)及活性來(lái)實(shí)現(xiàn)的。當(dāng)細(xì)胞處于正常氧濃度下，HIF-1α 在細(xì)胞內(nèi)與脯氨酸羥化酶作用，發(fā)生脯氨酸羥化。羥化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）識(shí)別，從而被泛素化降解，細(xì)胞中幾乎檢測(cè)不到 HIF-1α 的存在。羥化本質(zhì)上是氧化，脯氨酸羥化酶需要氧氣作為底物，當(dāng)缺乏氧氣時(shí)，脯氨酸羥化酶就無(wú)法發(fā)揮作用，導(dǎo)致 HIF-1α 泛素化無(wú)法進(jìn)行。同樣，如果細(xì)胞中 VHL 失活，即使在高氧濃度下 HIF-1α 也無(wú)法被泛素化降解，結(jié)果是這種蛋白在細(xì)胞內(nèi)積聚。積聚的 HIF-1α 與另一種 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）結(jié)合，從而形成能夠啟動(dòng)轉(zhuǎn)錄活性的 HIF 復(fù)合物。在細(xì)胞核中，HIF-1復(fù)合物與缺氧反應(yīng)基因啟動(dòng)子區(qū)域上的缺氧反應(yīng)原件 HRE 結(jié)合，募集其他轉(zhuǎn)錄因子，進(jìn)而引發(fā)組織細(xì)胞的一系列缺氧適應(yīng)反應(yīng)。MCE 提供 2474 種氧感應(yīng)相關(guān)的化合物，這些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信號(hào)通路中的相關(guān)靶點(diǎn)，是研究缺氧，氧化應(yīng)激及開(kāi)發(fā)新的抗腫瘤藥物的有用工具。我們將在明確您的產(chǎn)品用途后，向符合資質(zhì)的客戶通過(guò)定制合成服務(wù)的方式提供 MCE 氧感應(yīng)化合物庫(kù)，我們?yōu)樵搸?kù)中的所有產(chǎn)品提供溶液包裝或粉末包裝。溶液包裝中，2423 個(gè)產(chǎn)品以 10 mM 濃度提供，42 個(gè)產(chǎn)品以 2 mM 濃度提供，9 個(gè)產(chǎn)品以 3 mg/mL 濃度提供。溶液包裝中，我們對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度不低于 10 mM 的產(chǎn)品，提供 10 mM 溶液；對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定且溶解度介于 2~10 mM 的產(chǎn)品，我們提供 2 mM 溶液；對(duì)于溶液狀態(tài)穩(wěn)定、分子量不確定且溶解度不低于 3 mg/mL產(chǎn)品，我們提供 3 mg/mL 溶液。

活性 & 特點(diǎn)：
•    451 種成骨化合物的集合，用于高通量篩選(HTS) 和高內(nèi)涵篩選(HCS)。
•    骨病藥物和藥理學(xué)研究的有用工具。
•    目標(biāo)多樣化、具有藥用活性且具有細(xì)胞滲透性。
•    經(jīng)臨床前研究和臨床試驗(yàn)證實(shí)的生物活性和安全性。有些已獲得 FDA 批準(zhǔn)。
•    更詳細(xì)的化合物信息，包括結(jié)構(gòu)、IC50 以及其他化學(xué)和生物數(shù)據(jù)。
•    經(jīng)過(guò)NMR 和LC/MS 驗(yàn)證的高純度和質(zhì)量。

使用方法：

配方：以預(yù)溶解溶液或固溶體形式提供的 451 種參與骨形成的化合物的集合：438 種化合物以 10 mM 溶液形式提供，13 種化合物以 2 mM 溶液形式提供。布局：96 孔儲(chǔ)存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前兩列和后兩列留空。不同濃度或溶解在不同溶劑中的化合物將被放置在單獨(dú)的板上。這種布局方式可能會(huì)增加板的數(shù)量，因?yàn)榭赡艽嬖谌N溶劑和三種濃度。如果您有其他要求，請(qǐng)告知我們。容器：帶有可剝離箔密封的 96 或 384 孔板；帶螺旋蓋和可選 2D 條形碼存儲(chǔ)的 96 孔格式樣品存儲(chǔ)管：-80°C 運(yùn)輸：-80°C

熱銷產(chǎn)品：Rasagiline  | Afatinib (dimaleate)  | Nicotiflorin  | TAK-285  | Perindopril (erbumine)  | L-Lysine hydrochloride  | Baloxavir marboxil  | Sophocarpine  | KOdiA-PC  | (-)-p-Bromotetramisole (oxalate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds