SD-36

MCE 國(guó)際站：SD-36

CAS：2429877-44-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：-20°C, stored under nitrogen

生物活性：SD-36 是一種有效的 STAT3 PROTAC 降解劑 (K_d=~50 nM)，并且表現(xiàn)出比其他 STAT 成員高的選擇性。 SD-36 還可有效降解細(xì)胞中突變的 STAT3 蛋白并抑制 STAT3 的轉(zhuǎn)錄活性 (IC₅₀=10 nM)。 SD-36 發(fā)揮強(qiáng)大的抗腫瘤活性，并在小鼠腫瘤模型中實(shí)現(xiàn)完-全和持久的腫瘤消退。 SD-36 由 STAT3 抑制劑 SI-109、一個(gè)接頭和一個(gè) Cereblon 配體 Lenalidomide 類(lèi)似物組成，用于 E3 泛素連接酶^{[1]。 IC50 和目標(biāo)：Kd：~50 nM (STAT3)、1-2 μM（STAT1 和 STAT4）、~5 μM（STAT2 和 STAT5A）[1] 體外： SD-36 通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和/或細(xì)胞凋亡來(lái)抑制一部分急性髓性白血病和間變性大細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)[1]。
SD-36 (0.005-5 μM; 4 天) 在 MOLM-16、DEL、Karpas-299、KI-JK、SU- DHL-I、SUP-M2 細(xì)胞系[1]。
SD-36（1 μM；5 小時(shí)）完-全耗盡 MOLM-16 細(xì)胞中的單體和二聚體 STAT3 蛋白 [1]. 體內(nèi)：SD-36（25-100 mg/kg；靜脈注射；每周給藥，持續(xù) 4 周）在小鼠體內(nèi)實(shí)現(xiàn)完-全和持久的腫瘤消退[ 1].
每周第 1、3 和 5 天給予 25 和 50 mg/kg 的 SD-36 有效抑制腫瘤生長(zhǎng)，并在相同的給藥方案下以 100 mg/kg 實(shí)現(xiàn)腫瘤完-全消退在 SU-DHL-1 異種移植模型中[1]。
SD-36 以 50 mg/kg 每周 3 次完-全抑制 SUP-M2 腫瘤模型中的腫瘤生長(zhǎng) [1].}

體外：SD-36 通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和/或細(xì)胞凋亡抑制急性髓性白血病和間變性大細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)^[1]。
SD-36 ( 0.005-5 μM; 4 天) 在 MOLM-16、DEL、Karpas-299、KI-JK、SU-DHL-I、SUP-M2 細(xì)胞中表現(xiàn)出有效活性 (IC₅₀<2 μM) lines^[1].
SD-36（1 μM；5 小時(shí)）完-全耗盡 MOLM-16 細(xì)胞中的單體和二聚體 STAT3 蛋白^[1]。

體內(nèi)：SD-36（25-100 mg/kg；靜脈注射；每周給藥，持續(xù) 4 周）在小鼠體內(nèi)實(shí)現(xiàn)完-全和持久的腫瘤消退^[1]。
SD-36 有效抑制腫瘤在 SU-DHL-1 異種移植模型中，每周第 1 天、第 3 天和第 5 天以 25 和 50 mg/kg 的劑量給藥，并以相同的給藥方案以 100 mg/kg 的劑量實(shí)現(xiàn)腫瘤完-全消退^{[1].
SD-36 以 50 mg/kg 每周 3 次完-全抑制 SUP-M2 腫瘤模型中的腫瘤生長(zhǎng)[1]。}

熱賣(mài)產(chǎn)品：SMIFH2  | Spectinomycin (dihydrochloride)  | Bicalutamide  | Pixantrone  | Ritanserin  | Episappanol  | Pepsin  | Fructose  | NPPB  | Pacritinib

研究領(lǐng)域：PROTAC  |  Stem Cell/Wnt  |  JAK/STAT Signaling  |  Apoptosis

作用靶點(diǎn)：PROTACs  |  STAT  |  Apoptosis

熱門(mén)產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫(kù)  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bai L, et al. A Potent and Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):498-511.e17.