Inavolisib

MCE 國際站：Inavolisib

CAS：2060571-02-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：GDC-0077 (RG6114) 是一種有效的、可口服的、選擇性的 PI3Kα 抑制劑 (IC₅₀=0.038 nM)。 GDC-0077 (RG6114) 通過結(jié)合 PI3K 的 ATP 結(jié)合位點(diǎn)發(fā)揮其活性，從而抑制 PIP2 磷酸化為 PIP3。 GDC-0077 (RG6114) 對突變體與野生型 PI3Kα 相比更具選擇性^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.038 nM (PI3Kα)^[1] 體外： GDC-0077 (RG6114) 是 >300 倍對 PI3Kα 的選擇性超過其他 I 類 PI3K 亞型（β、δ 和 γ），并且比 PIK 家族成員的選擇性高 2000 倍以上。 GDC-0077 以蛋白酶體依賴性方式選擇性降解突變體 PI3Kα，導(dǎo)致 PI3K 通路活性生物標(biāo)志物（如 pAKT 和 pPRAS40）減少，抑制細(xì)胞增殖，并增加人 PIK3CA 突變?nèi)橄侔┘?xì)胞的凋亡與 PIK3CA 野生型細(xì)胞^[1] 相比，線在更大程度上。 體內(nèi)： GDC-0077 (po) 在患者體內(nèi)以劑量依賴性方式導(dǎo)致腫瘤消退、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 減少-衍生的PIK3CA-突變?nèi)橄侔┊惙N移植模型^[1]。

體外：GDC-0077 (RG6114) 對 PI3Kα 的選擇性比其他 I 類 PI3K 亞型（β、δ 和 γ）高 300 倍以上，比 PIK 家族成員的選擇性高 2000 倍以上。 GDC-0077 以蛋白酶體依賴性方式選擇性降解突變體 PI3Kα，導(dǎo)致 PI3K 通路活性生物標(biāo)志物（如 pAKT 和 pPRAS40）減少，抑制細(xì)胞增殖，并增加人 PIK3CA 突變?nèi)橄侔┘?xì)胞的凋亡與 PIK3CA 野生型細(xì)胞^[1] 相比，線在更大程度上。

體內(nèi)：GDC-0077 (po) 在患者來源的PIK3CA-突變?nèi)橄侔┊惙N移植模型中以劑量依賴性方式導(dǎo)致腫瘤消退、細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 減少<支持>[1]。

熱銷產(chǎn)品：Ixazomib citrate  | Dipyridamole  | Vorasidenib  | GSK2334470  | Erythromycin  | GSK621  | Mulberroside A  | BCI  | PEG2000-DSPE  | Lichenase

研究領(lǐng)域：PI3K/Akt/mTOR  |  Apoptosis

作用靶點(diǎn)：PI3K  |  Apoptosis

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. R Hong, Abstract PD4-14: GDC-0077 is a selective PI3Kalpha inhibitor that demonstrates robust efficacy in PIK3CA mutant breast cancer models as a single agent and in combination with standard of care therapies. 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium.