Nivolumab | 納武單抗

MCE 國(guó)際站：Nivolumab

中文名：納武單抗

CAS：946414-94-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Nivolumab 是一種程序性死亡受體 1 (PD-1)，可阻斷人 IgG4 抗體，用于治療晚期（轉(zhuǎn)移性）非小細(xì)胞肺癌。 體外 Nivolumab 與表達(dá) PD-1 的 CHO 細(xì)胞結(jié)合，EC₅₀ 為 1.66 nM，但不與親代 CHO 細(xì)胞結(jié)合線。 Nivolumab 與活化 T 細(xì)胞上的 PD-1 結(jié)合，EC₅₀ 為 0.64 nM。 Nivolumab 還抑制 PD-1 與其配體 PD-L1 和 PD-L2 之間的相互作用，IC₅₀ 值分別為 2.52 和 2.59 nM。 Nivolumab (1.5 ng/mL) 可以在存在 T 細(xì)胞受體刺激物的情況下增強(qiáng) T 細(xì)胞反應(yīng)性^[1]。 體內(nèi)： Nivolumab（10 和 50 mg/kg，靜脈注射）在食蟹猴中耐受性良好。在第 13 周，用 50 mg/kg 治療的女性的血清化學(xué)變化僅限于 T3 可逆的 28% 減少。 T4 和 TSH 水平?jīng)]有變化。在接受 50 mg/kg 治療的男性中，T3、T4 或 TSH 水平?jīng)]有變化。 Nivolumab 暴露量在 10 至 50 mg/kg 之間以大致與劑量成正比的方式增加，未發(fā)現(xiàn)明顯的性別差異^[1]。

體外：Nivolumab 與表達(dá) PD-1 的 CHO 細(xì)胞結(jié)合，EC₅₀ 為 1.66 nM，但不與親代 CHO 細(xì)胞系結(jié)合。 Nivolumab 與活化 T 細(xì)胞上的 PD-1 結(jié)合，EC₅₀ 為 0.64 nM。 Nivolumab 還抑制 PD-1 與其配體 PD-L1 和 PD-L2 之間的相互作用，IC₅₀ 值分別為 2.52 和 2.59 nM。 Nivolumab (1.5 ng/mL) 可以在存在 T 細(xì)胞受體刺激物的情況下增強(qiáng) T 細(xì)胞反應(yīng)性^[1]。

體內(nèi)：Nivolumab（10 和 50 mg/kg，靜脈注射）在食蟹猴中耐受性良好。在第 13 周，用 50 mg/kg 治療的女性的血清化學(xué)變化僅限于 T3 可逆的 28% 減少。 T4 和 TSH 水平?jīng)]有變化。在接受 50 mg/kg 治療的男性中，T3、T4 或 TSH 水平?jīng)]有變化。 Nivolumab 暴露量在 10 至 50 mg/kg 之間以大致與劑量成正比的方式增加，未發(fā)現(xiàn)明顯的性別差異^[1]。

熱銷產(chǎn)品：Propyl pyrazole triol  | Tomatine  | CV-6209  | CA-170  | Fluzoparib  | CC-90002  | 1,3-Diphenylisobenzofuran  | SF1670  | Ristocetin  | Ginsenoside Rb1

研究領(lǐng)域：Immunology/Inflammation

作用靶點(diǎn)：PD-1/PD-L1

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wang C, et al. In vitro characterization of the anti-PD-1 antibody nivolumab, BMS-936558, and in vivo toxicology in non-human primates. Cancer Immunol Res. 2014 Sep;2(9):846-56.