Navitoclax | 生根粉263

MCE 國際站：Navitoclax

中文名：生根粉263

CAS：923564-51-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Navitoclax (ABT-263) 是一種有效的口服活性 Bcl-2 家族蛋白 抑制劑，可與多種抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白結合，例如 Bcl-x_L、Bcl-2 和 Bcl-w，K_i 小于 1 nM。 IC50 和目標：Ki：< 1 nM (Bcl-x_L)，< 1 nM (Bcl-2)，< 1 nM (Bcl-w)

體外：Navitoclax (ABT-263) 對大約一半的 PPTP 體外面板細胞系具有活性。面板中所有線條的 IC₅₀ 中位數(shù)為 1.91 µM^[1]。 Navitoclax 與化療藥物聯(lián)用可使大多數(shù)卵巢癌細胞系產生協(xié)同反應，并增強 SK-OV-3 和 IGROV-1 細胞系中的半胱天冬酶活化^[2]。

體內：Navitoclax（100 mg/kg；口服；21 天治療）增強 OSI-744 在體內的活性。作為單一藥物，每天單獨給予 100 mg/kg Navitoclax 沒有顯著的抗腫瘤活性，而每天給予 50 mg/kg 的 OSI-744 會在 21 天的治療期間導致顯著的腫瘤停滯 (%TGI=52)。值得注意的是，Navitoclax 和 OSI-744 的組合連續(xù) 21 天每天服用可使 100% 接受治療的荷瘤小鼠產生 98% 的 TGI 和持久的腫瘤消退^[3]。

熱銷產品：Glabridin  | CID 16020046  | Pralsetinib  | MARK-IN-2  | Spermine  | Zoledronic Acid  | Hydroxychloroquine (sulfate)  | Aliskiren  | BD-1047 (dihydrobromide)  | Hydroxyurea

研究領域：Apoptosis

作用靶點：Bcl-2 Family

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Lock R1, et al. Initial testing (stage 1) of the BH3 mimetic ABT-263 by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2008 Jun;50(6):1181-1189.

[2]. Wong M, et al. Navitoclax (ABT-263) reduces Bcl-x(L)-mediated chemoresistance in ovarian cancer models.Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):1026-1035.

[3]. Chen J, et al. The Bcl-2/Bcl-X(L)/Bcl-w inhibitor, navitoclax, enhances the activity of chemotherapeutic agents in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2340-9.